Ингибиторы моноаминоксидазы. Ингибиторы мао список лекарств торговые названия Препараты мао

Видео: The Neon Channels feat. Ингибиторы МАО Почти Жизнь в Доме ""Озерова""

Ингибиторы МАО являются антидепрессантами, которые назначаются при терапии паркинсонизма, а также эпилепсии.

Фармакологическое действие

Препараты ингибиторов МАО разделяются на следующие группы: неселективные обратимые, селективные необратимые и обратимые селективные. Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.

Неселективные необратимые препараты призваны уменьшать приступы , а также улучшать состояние больных, находящихся в глубокой . Данные препараты по структуре близки к ипрониазидам.

Необратимые селективные ингибиторы МАО обладают противопаркинсоническими свойствами и участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.

Видео: Биохимия мозга

Список препаратов

К неселективным необратимым препаратамотносят: Ниаламид, Ипрониазид, Фенелзин, Изокарбоксазид, Транилципромин.

К селективным необратимым лекарственным средствам относят препарат Селегилин.

В список ингибиторов МАО (обратимые селективные) входят следующие лекарственные средства: Бефол, Метралиндол, Моклобемид, Пирлиндол, производные бета-карболинов.

Показания к применению

Препараты ингибиторов МАО (обратимые селективные) следует принимать при депрессиях, носящих различный характер, при меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме, астеноадинамических расстройствах. Неселективные необратимые лекарственные средства следует назначать пациентам, у которых невротические, циклотимические, инволюционные депрессии. Прием фармацевтических средств также показан при терапии хронического .

Необратимые селективные препараты следует назначать при терапии болезни Паркинсона.

Противопоказания

Прием ингибиторов МАО (обратимые селективные) противопоказан пациентам, у которых обнаружена:

• Гиперчувствительность к препарату;
• Выявлены острые воспалительные заболевания печени или почек.

Препараты не назначают при абстинентном алкогольном синдроме. Категорически запрещено принимать лекарственные средства в период беременности и лактации.

Не следует принимать препараты (неселективные необратимые) в следующих случаях:

• Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность;
• Выявлена печеночная недостаточность;
• Наблюдается нарушения мозгового кровообращения;
• Выставлен диагноз «хроническая сердечная недостаточность».

Прием ингибиторов МАО (необратимые селективные) строго противопоказан пациентам, которые принимают другие антидепрессанты. Также лекарственные средства данной категории не назначают при беременности и в период кормления грудью, при Хорее Гентингтона, эссенциальном треморе.

С собой осторожностью препараты(необратимые селективные) необходимо принимать больным, у которых: тяжелая стенокардия, прогрессирующая , тяжелый психоз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная , крупноразмашистый тремор, пептическая язва желудочно-кишечного тракта, поздняя дискинезия, диффузный токсический зоб, а также феохромоцитома.

Побочные действия

При применении обратимых селективных препаратов у пациента могут возникнуть следующие реакции организма: бессонница, головная боль (носит периодический характер), сухость в полости рта, тревожность.

Видео: Заголовок раздела "Духовный рост"

При применении неселективных необратимых лекарственных средств у человека может возникнуть: , снизиться артериальное давление, появиться тревожность, бессонница, головная боль, .

При применении необратимых селективных ингибиторов МАО могут возникнуть следующие реакции организма:

• Повышение артериального давления, аритмия, гипотензия;
• В некоторых случаях происходит снижение аппетита у пациента, становится сухой слизистая оболочка глаза, происходит повышение активности трансаминаз;
• Кроме того, могут возникнуть , запоры, тошнота;
• У небольшого процента людей возникает задержка мочи, происходят болезненные порывы на мочеиспускание;
• При приеме препаратов может возникать одышка, появляться кожная сыпь, бронхоспазм.

При приеме лекарственных средств (необратимые селективные) у человека может начаться процесс выпадения волос, образоваться гипогликемия.

Большинства клеток, и в том числе - в нервных окончаниях. Она в небольшой степени участвует в элиминации катехоламинов крови, но выполняет важную функцию по регулированию содержания катехоламинов в симпатических окончаниях.

Моноаминоксидаза (МАО) - оксидоредуктаза, дезаминирующая моноамины. Она обнаружена во многих тканях, но в наибольших концентрациях - в печени , желудке , почках .

Описаны по крайней мере два изофермента МАО: МАО-А нервной ткани, дезаминирующая серотонин, адреналин и норадреналин, и МАО-В других (не нервных) тканей, наиболее активная в отношении 2- фенилэтиламина и бензиламина. Дофамин и тирамин метаболизируются обеими формами. Интенсивно исследуется вопрос о связи между аффективными расстройствами и повышением или понижением активности этих изоферментов. Ингибиторы МАО нашли применение при лечении гипертонии и депрессии, однако способность этих соединений вступать в опасные для организма реакции с содержащимися в пище и лекарственных препаратах симпатомиметическими аминами снижает их ценность.

О-Метоксилированные производные подвергаются дальнейшей модификации путем образования коньюгатов с глюкуроновой или серной кислотой.

Моноаминоксидаза играет центральную роль в регуляции метаболизма биогенных аминов, многие из которых выполняют нейромедиаторные функции в живых организмах. Изучение свойств моноаминоксидазы на протяжении более 60 лет приве- ло к созданию антидепрессивных лекарственных средств - "ингибиторов моноаминоксидазы", третье поколение которых находит широкое приме- нение в медицине.

Первые сведения о существовании в ткани печени цианид- резистентного фермента, катализирующего окисление тирамина, были получены М.Хэйр в 1928 г. Классические опыты М.Хэйр получили неза- висимое подтверждение и дальнейшее развитие" помимо "тираминоксида- зы" были открыты "адреналиноксидаза", "гистаминаза", "дезаминаза алифатических аминов". В 1938 г. Е. Целлер обобщил опыт изучения аминоксидаз и сформулировал понятие о "моноаминоксидазе" (катали- зирует окислительное дезаминирование тирамина, адреналина, алифати- ческих моноаминов) и "диаминоксидазе" (катализирует окислительное дезаминирование гистамина и алифатических диаминов).

В начале 50-х годов Е.Целлер открывает специфические ингибиторы моноаминоксидазы, а в начале 60-х годов В.З.Горкин и независимо от него И.Кнолл обращают внимание на то, что некоторые ингибиторы мо- ноаминоксидазы обладают свойством избирательно блокировать окисли- тельное дезаминирование определенных моноаминов. В 1968 г. Т.Джон- стон сформулировал представление о двух типах моноаминоксидаз, различающихся по чувствительности к действию низких (порядка 0,1 мкМ) концентраций хлоргилина. К типу А относят моноаминоксидазы, блокируемые низкими концентрациями хлоргилина. Резистентные к инги- бирующему действию низких концентраций хлоргилина моноаминоксидазы относят к типу Б. Несколько лет спустя И.Кнолл синтезировал селек- тивный ингибитор моноаминоксидазы типа Б, депренил. В это же время были описаны различия в субстратной специфичности обоих типов моно- аминоксидаз.

Фармакологическая классификация моноаминоксидаз на типы A и Б породила множество идей и гипотез о природе ферментов" представляют ли часто присутствующие в одном и том же органе моноаминоксидазы А и Б два разных белка или же различия в субстратной специфичности и ингибиторной селективности обусловлены наличием двух активных цен- тров на одной белковой молекуле и/или различными компонентами (фос- фо)липидного окружения одного фермента?

В середине 70-х годов В.З.Горкин и его коллеги обнаружили, что частичное окисление сульфгидрильных групп моноаминоксидазы типа А (но не Б) сопровождается изменением субстратной специфичности ("трансформацией" каталитических свойств) и появлением качественно новых реакций дезаминирования азотсодержащих соединений, которые обычно являются субстратами диаминоксидаз, и даже азотсодержащих соединений, вообще не принадлежащих к числу субстратов аминоксидаз (глюкозамин, гамма-аминомасляная кислота и др.).

В 80-е годы были получены моноклональные антитела для моноами- ноксидаз типа А и Б, высокоспецифичные для каждого типа фермента. Пептидные карты, полученные из продуктов протеиназного расщепления очищенных моноаминоксидаз типа А и Б, свидетельствовали о различной аминокислотной последовательности ферментов.

К началу 90-х годов удалось получить кДНК, соответствующие мо- ноаминоксидазам типа А и Б из печени человека, на основании которых была установлена первичная структура этих различных белков. Было показано, что биосинтез моноаминоксидаз типов А и Б кодируется близкими, но не тождественными генами, имеющими различную промотор- ную организацию. У человека эти гены локализованы на Х-хромосоме.

Моноаминоксидаза - интегральный белок внешней мембраны митохон дрий - катализирует реакцию окислительного дезаминирования"

R-СH -NH + O + H O L R-CHO + NH + H O где R - ароматические или алифатические радикалы. Вторичные и тре- тичные амины, содержащие в качестве заместителей метильные группы, также являются субстратами моноаминоксидазы. Оптимум рН 7,0-7,4. Кинетический механизм может быть описан двумя полуреакциями. Внача- ле окисление амина ведет к образованию альдегида, NH и восстанов- ленной формы фермента"

E + R-CH -NH + H O L EH + R-CHO + NH В этой парциальной реакции в качестве промежуточного продукта обра- зуется имин, который затем реагирует с водой с образованием аммиака и альдегида"

R-CH -NH L R-CH=NH + (2H)

R-СH=NH + H O L RCHO + NH Восстановленный фермент затем окисляется с образованием перекиси водорода"

EH + O L E + H O Эта полуреакция является скорость-лимитирующей.

Кинетические исследования, проведенные главным образом на моно- аминоксидазах типа Б, показали, что в опытах с фенилэтиламином в качестве субстрата реакция протекает по механизму "пинг-понг", при этом кислород реагирует со свободной восстановленной формой фермен- та. Если же субстратом является бензиламин, то происходит образова- ние тройного комплекса восстановленный фермент - продукт реакции (аммиак) - кислород.

Молекулы моноаминоксидаз как типа А, так и типа Б представляют собой димеры, построенные из двух идентичных суб`единиц, число ами- нокислотных остатков и молек. масса которых имеют незначительные видовые различия. Суб`единица моноаминоксидазы типа А из печени че- ловека и крысы состоит из 527 аминокислотных остатков и имеет мо- лек. массу 59,7 кДа. Суб`единица молекулы моноаминоксидазы типа Б печени человека или крысы состоит из 520 аминокислотных остатков и имеет молек. массу 58,8 кДа. Молек. масса суб`единицы моноаминокси- дазы типа А плаценты человека равна 65 кДа, а моноаминоксидазы типа Б из печени быка - 57 кДа.

Каждая из суб`единиц моноаминоксидазы типа А или Б, по данным Т.Сингера, содержит ковалентно связанный FAD (8-альфа-цистеи- нил-FAD), причем аминокислотная последовательность флавинсвязываю- щих участков идентична для обоих ферментов и включает пентапептид Ser-Gly-GlyCys-Tyr (рис. 1.25). Домен, содержащий остаток цистеина, с которым осуществляется ковалентная связь, расположен в области C-конца. У моноаминоксидаз типа А остаток цистеина, участвующий в образовании тиоэфирной связи, занимает положение 406, а у моноами- ноксидаз типа Б - 397. Эта область, непосредственно участвующая во взаимодействии апофермента с флавином, имеется в молекулах всех исследованных до сих пор (вне зависимости от органа, из которого выделяли очищенные ферментные препараты, и от их видовых особеннос- тей) моноаминоксидаз. В этой области гомология аминокислотных ос- татков достигает 90%, тогда как гомология последовательсти амино- кислотных остатков не только указанного домена, а всей полипептид- ной цепи для моноаминоксидаз типов А и Б одного вида составляет 70%.

В молекуле моноаминоксидаз имеется 3 домена, в пределах которых гомология последовательности аминокислотных остатков достигает 90%, один домен участвует во взаимодействии с флавиновым компонентом, другой локализован в области N-конца полипептидной цепи и включает область ADP. Этот домен был обнаружен и в молекулах других изучен- ныхфлавиновых ферментов. Исследование моноаминоксидаз типа А пока- зывает, что эта область локализована между аминокислотными остатка- ми от 15 до 45. Наконец, третий домен занимает область от 187 до 230 аминокислотных остатков.

Биосинтез моноаминоксидаз осуществляется во фракции свободных (не связанных с мембранами) полисом клеток, например печени. Синте- зированные во фракции цитоплазматических полисом молекулы не под- вергаются процессингу, связанному с действием протеиназ, а транс- портируются энергозависимым путем в наружные мембраны митохондрий. По данным Р.Маккаули (рис. 1.26) для встраивания моноаминоксидаз типов А и Б в мембрану необходимо присутствие полипептида убиквити- на (UB), состоящего из 76 аминокислотных остатков, а также АТР. Для моноаминоксидазы типа Б показано, что 29 С-концевых аминокислотных остатков выполняют функцию сигнального пептида при встраивании в мембрану. Каталитически полноценная конформация мембраносвязанной формы моноаминоксидаз формируется во время связывания с мембраной, причем этот процесс предшествует АТР и UB-зависимому включению фер- мента в мембрану (см. рис. 1.26). Следует отметить, что синтез ву тщмщ моноаминоксидаз типа А и Б, оцениваемый методом количественной радиоавтографии, в периферических органах и тканях происходит быст- рее, чем в мозге; время их полужизни составляет соответственно 4,5 и 13 дней.

На функционирование моноаминоксидаз в митохондриях значительное влияние оказывают особенности мембранного микроокружения. При этом важное значение придают содержанию остатков сиаловых кислот в гли- колипидах мембран, а также состоянию и составу фосфолипидов. Обра- ботка митохондрий нейраминидазой или фосфолипазами снижает актив- ность мембраносвязанных моноаминоксидаз. Инкубация митохондрий пе- чени с липоксигеназой приводит к быстрому инактивированию моноами- ноксидаз типа Б и, в особенности, типа А при одновременном появле- нии отсутствовавшей в контроле диаминоксидазной активности. Трактуя это явление как следствие модифицирования свойств митохондриальных моноаминоксидаз, было высказано предположение, что оно может быть обусловлено изменениями фосфолипидного окружения моноаминоксидаз в мембранах.

Важное биологическое значение для функционирования моноаминок- сидаз в клетке имеют посттрансляционные модификации каталитических свойств их молекул. Так, достаточно контакта (20 час, 5) очищенно- го препарата моноаминоксидазы типа Б из тромбоцитов крови человека с очищенными препаратами моноаминоксидазы типа А из плаценты чело- века, чтобы индуцировать в молекулах моноаминоксидаз изменения кон- формации каталитических центров, в результате чего меняются суб- стратная специфичность и чувствительность к ингибирующему действию хлоргилина и депренила в направлении приближения их значений к ха- рактеристикам, свойственным моноаминоксидазам типа А. При этом им- мунохимическая характеристика фермента из тромбоцитов не изменя- лась.

Моноаминоксидазы широко распространены в природе. Они обнаруже- ны практически во всех органах человека и животных. Для получения препаратов моноаминоксидаз типа А обычно используют плаценту чело- века; источником препаратов моноаминоксидаз типа Б часто служат тромбоциты человека. Принято считать, что плацента и тромбоциты че- ловека содержат только один тип фермента (А или Б). При помощи 3Н-паргилина, специфически блокирующего каталитические центры моно- аминоксидаз, показано, что содержание моноаминоксидаз типа А в пла- центе человека равно 3,9 пмоль/мг, а типа Б в тромбоцитарных мем- бранах человека - 5,7 пмоль/мг белка, суммарное содержание моноами- ноксидаз обоих типов в коре и хвостатом ядре головного мозга чело- века не превышает 1,6-2 пмоль/мг белка. Иммунохимическими методами показано, что в тромбоцитах циркулирующей крови содержится 0,33 мкг моноаминоксидазы типа Б на 10 тромбоцитов, что соответствует 16500 молекул фермента на 1 тромбоцит.

Проблема физиологической регуляции моноаминоксидаз привлекает внимание исследователей, главным образом в связи с вовлечением этих ферментов в поддержание нормального функционального состояния цен- тральной нервной системы. Индуцирующий дельта-сон пептид при парен- теральном введении стимулирует активность моноаминоксидаз головного мозга крыс. Пептид головного мозга крыс нейрокатин избирательно тормозит активность моноаминоксидаз типа А. Важным регулятором ак- тивности моноаминоксидаз является трибулин (название фракции эндо- генных ингибиторов фермента, существенное увеличение которой в тка- нях и биологических жидкостях человека и животных обнаруживается при различных видах стресса); количественно преобладающий компонент этой фракции изатин (2,3-диоксоиндол) избирательно ингибирует ак- тивность моноаминоксидазы типа Б.

Биологическая функция моноаминоксидаз традиционно сводилась к защите организма от токсических воздействий экзогенных или образу- ющихся в органах и тканях биогенных аминов путем их инактивации. Моноаминоксидазы участвуют в регуляции интранейрональной концентра- ции биогенных аминов и, опосредованно, в регуляции биосинтеза мела- тонина и активности аденилатциклазы. Однако наряду с выполнением этих функций моноаминоксидазы катализируют также образование ве- ществ, обладающих собственной биологической активностью. Так, моно- аминоксидаза типа Б осуществляет окислительную биоактивацию 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридина до нейротоксина 1-метил-4-фенилпиридиния, избирательно поражающего дофаминергичес- кие нейроны и вызывающего явления паркинсонизма у приматов и чело- века. Катализируемое моноаминоксидазами мозга деалкилирование 2-н- пентилацетамида (милацетамида) приводит к образованию пентоевой кислоты, перекиси водорода и глицинамида; последний распадается на аммиак и тормозной нейромедиатор глицин. Моноаминоксидаза входит в число основных внутриклеточных генераторов перекиси водорода и участвует в регуляции зависимого от последней выхода ионов Ca2+ из митохондрий мозга. Полагают, что моноаминоксидазы щитовидной железы обеспечивают образование перекиси водорода, необходимой для иодиро- вания молекул тирозина и, в конечном итоге, для биосинтеза иодтиро- нинов.

При патологических состояниях возможны следующие основные изме- нения свойств моноаминоксидаз: 1) частичное или (значительно реже) полное ингибирование каталитической активности; 2) стимуляция ката- литической активности; 3) частичная солюбилизация мембраносвязанных и/или нарушение встраивания растворимых моноаминоксидаз; 4) качест- венное изменение субстратной специфичности ("трансформация" катали- тических свойств) моноаминоксидаз типа А; 5) сочетание этих явле- ний.

Для лечения ряда нейропсихических заболеваний применяют избира- тельные ингибиторы моноаминоксидаз. Ингибиторы моноаминоксидазы ти- па А - антидепрессанты - используют для лечения депрессивных со- стояний, а ингибиторы моноаминоксидазы типа Б (главным образом де- пренил) - в терапии паркинсонизма.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).

В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.

По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:

• неселективные необратимые;
• обратимые селективные;
• необратимые селективные.

Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.

Неселективные необратимые ИМАО – ингибируют МАО-А и МАО-Б

Таблица 1

Обратимые селективные ингибиторы МАО-А

Таблица 2

Необратимые селективные МАО-В

Таблица 3

Наверняка каждый из нас подвергался . Благодаря резким жизненным переменам, человеческий организм как бы вырабатывает «психический иммунитет», тем самым увеличивая свои регенеративные способности. Таким образом, прежде, чем воспользоваться психотропными препаратами (ингибиторами моноаминоксидазы), следует выяснить: действительно ли они крайне необходимы, чтобы пережить депрессию или стрессовое состояние.

Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы :

1. избирательная, блокирующая МАО типа А;
2. неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.

Группа 2 - неизбирательные

Индопан (альфаметилтриптамин) . Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.
Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.

Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом. Мишень-синдромы:

1. астено-депрессивный;
2. астено-ипохондрический;
3. астено-анергический;
4. апато-абулический;
5. различные по генезу депрессии с заторможенностью.

Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут. Длительность - несколько месяцев.
Хорошо переносится. При передозировке - ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.
Остальное - соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.

Инказан (метралиндол) . Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.
По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.
Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.
«Малый антидепрессант».
Показания:

1. астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;
2. астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии. Сначала выявляется стимулирующий эффект.

Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.
Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию. Противопоказания:

1. острая алкогольная абстиненция;
2. совместно с другими ингибиторами МАО.

Кароксазон (тимостенил, суродил) . Бициклическое производное бензоксалина.
«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.
Показания:

1. циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;
2. хронический нейролептический паркинсонизм;
3. затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.

При передозировке - диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.

Группа 1 - избирательные

Пиразидол . Блокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.

Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных - седативный.
Показания:

1. депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;
2. соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.

Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.
Дозировка: 50-100 мг/сут - 400-500 мг/сут.
Терапевтическое улучшение - к 7-14-му дню. Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.
Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.
Противопоказания:

1. острые заболевания печени, почек;
2. болезни крови;
3. другие ингибиторы МАО;
4. симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);
5. острая алкогольная абстиненция.

Тетриндол . Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта. Показания:

1. нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
2. дистимия;
3. циклотимия;
4. ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
5. соматизированная депрессия;
6. астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут - 400 мг/сут.

Стимулирующий эффект - к концу 1-й недели, тимоаналептический - на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке - диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.

Моклобемид (аурорикс, монерикс) . Моноциклический бензамид.
Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.
«Малый антидепрессант».
Показания:

1. «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
2. соматизированная депрессия;
3. панические расстройства;
4. гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.

Побочные эффекты редки, противопоказания - как у всех АД.

Бефол . Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.
Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант». Показания:

1. соматогенные депрессии;
2. циклотимия;
3. адинамическая депрессия;
4. соматовегетативная депрессия;
5. анергическая депрессия.

Терапевтический эффект - на 5-6-й день. Дозировка - 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке - диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.

Брофаромин . Бициклическое производное пиперидина.
Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.
Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.
Показания:

1. эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
2. реакция паники;
3. фобии.

Терапевтическая доза - 75-250 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления:

1. нарушения сна;
2. гипотензия;
3. усиливает действие симпатомиметиков.

Толоксатон (гуморил, юморил, перенум) . Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы - 600-1000 мг/сут. Т"/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.
При передозировке - диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:

1. болезни печени и почек;
2. применение необратимых МАО.

Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.

Список препаратов

Показания к применению

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату;
• Выявлены острые воспалительные заболевания печени или почек.

Побочные действия

Ингибиторы МАО: фармакологические свойства и торговые названия

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).

В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.

По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:

• неселективные необратимые;
• обратимые селективные;
• необратимые селективные.

Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.

Ингибиторы мао - препараты, список, прием

МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.

• Фенелзин;
• Ипрониазид;
• Изокарбоксазид;
• Ниаламид;
• Транилципромин.

• Метралиндол;
• Пирлиндол;
• Бефол;
• Моклобемид;
• Производные бета-карболинов.

Противопоказания

• Гиперчувствительности;

• Гиперчувствительности;
• Печеночной недостаточности;

• Приеме иных антидепрессантов;
• Гиперчувствительности;
• Эссенциальном треморе;
• Хорее Гентингтона.

препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:

• Прогрессирующей деменции;
• Поздней дискинезии;
• Тяжелом психозе;
• Тяжелой стенокардии;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Крупноразмашистом треморе;
• Тахикардии;
• Феохромоцитоме;
• Диффузном токсическом зобе.

Побочные действия

• Тревожность;
• Сухость во рту;
• Головную боль;
• Бессонницу.

• Диспепсию;
• Снижение артериального давления;
• Тревожность;
• Бессонницу;
• Головную боль;
• Сухость во рту;
• Запоры.

Ингибиторы МАО

Инструкция по применению:

Ингибиторы МАО – антидепрессанты, применяемые при лечении паркинсонизма и нарколепсии.

Фармакологическое действие ингибиторов МАО

Ингибиторы МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.

Неселективные необратимые ингибиторы МАО по химической структуре близки к ипрониазидам, улучшают общее состояние больных с депрессией и уменьшают приступы стенокардии.

Обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают антидепрессивное и психоэнергизирующее действия, активно подавляют дезаминирование серотонина и норадреналина.

Необратимые селективные ингибиторы МАО оказывают противопаркинсоническое действие, участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.

Список препаратов ингибиторов МАО

В список ингибиторов МАО неселективных необратимых включены:

К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.

В список ингибиторов МАО обратимых селективных включены:

Показания к применению ингибиторов МАО

Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.

Противопоказания

Прием ингибиторов МАО обратимых селективных противопоказан при:

• Гиперчувствительности;
• Острых воспалительных заболеваниях почек и печени;
• Абстинентном алкогольном синдроме;
• Беременности и в период лактации.

Также препараты ингибиторы МАО обратимые селективные не назначают в младенческом возрасте.

Прием ингибиторов МАО неселективных необратимых не назначается при:

• Гиперчувствительности;
• Печеночной недостаточности;
• Нарушении мозгового кровообращения;
• Хронической почечной недостаточности;
• Хронической сердечной недостаточности.

Прием ингибиторов МАО необратимых селективных противопоказан при:

• Беременности и в период лактации;
• Приеме иных антидепрессантов;
• Гиперчувствительности;
• Эссенциальном треморе;
• Хорее Гентингтона.

С осторожностью препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:

• Прогрессирующей деменции;
• Поздней дискинезии;
• Тяжелом психозе;
• Пептической язве желудочно-кишечного тракта;
• Гиперплазии предстательной железы;
• Тяжелой стенокардии;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Крупноразмашистом треморе;
• Тахикардии;
• Феохромоцитоме;
• Диффузном токсическом зобе.

Побочные действия

Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать:

Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать:

Применение необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать осложнения со стороны различных систем организма, а именно:

• Снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности трансаминаз, тошноту, диарею, запоры и дисфагию (пищеварительная система);
• Повышенную утомляемость, бессонницу, головокружения, галлюцинации, головную боль, тревожность, дискинезию, двигательное и психическое возбуждение, спутанность сознания и психозы (нервная система);
• Повышение артериального давления, ортостатическую гипотензию и аритмию (сердечно-сосудистая система);
• Диплопию и нарушения остроты зрения (органы чувств);
• Никтурию, задержку мочи и болезненные позывы на мочеиспускание (мочевыделительная система);
• Одышку, фотосенсибилизацию, кожную сыпь и бронхоспазм (аллергические реакции).

Также прием необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать перспирацию, гипогликемию и выпадение волос.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Инфекционный воспалительный процесс в почках, связанный с развитием бактерий в мочевыделительной системе, называют пиелонефритом. Этот тяжелый недуг наблюдают у.

Ингибиторы мао

Видео: Пиразидол, Азафен и Необратимые ингибиторы МАО

Видео: The Neon Channels feat. Ингибиторы МАО Почти Жизнь в Доме ""Озерова""

Ингибиторы МАО являются антидепрессантами, которые назначаются при терапии паркинсонизма, а также эпилепсии.

Фармакологическое действие

Препараты ингибиторов МАО разделяются на следующие группы: неселективные обратимые, селективные необратимые и обратимые селективные. Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.

Неселективные необратимые препараты призваны уменьшать приступы стенокардии, а также улучшать состояние больных, находящихся в глубокой депрессии. Данные препараты по структуре близки к ипрониазидам.

Необратимые селективные ингибиторы МАО обладают противопаркинсоническими свойствами и участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.

Видео: Биохимия мозга

Список препаратов

К неселективным необратимым препаратамотносят: Ниаламид, Ипрониазид, Фенелзин, Изокарбоксазид, Транилципромин.

К селективным необратимым лекарственным средствам относят препарат Селегилин.

В список ингибиторов МАО (обратимые селективные) входят следующие лекарственные средства: Бефол, Метралиндол, Моклобемид, Пирлиндол, производные бета-карболинов.

Показания к применению

Препараты ингибиторов МАО (обратимые селективные) следует принимать при депрессиях, носящих различный характер, при меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме, астеноадинамических расстройствах. Неселективные необратимые лекарственные средства следует назначать пациентам, у которых невротические, циклотимические, инволюционные депрессии. Прием фармацевтических средств также показан при терапии хронического алкоголизма.

Необратимые селективные препараты следует назначать при терапии болезни Паркинсона.

Противопоказания

Прием ингибиторов МАО (обратимые селективные) противопоказан пациентам, у которых обнаружена:

Препараты не назначают при абстинентном алкогольном синдроме. Категорически запрещено принимать лекарственные средства в период беременности и лактации.

Не следует принимать препараты (неселективные необратимые) в следующих случаях:

• Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность;
• Выявлена печеночная недостаточность;
• Наблюдается нарушения мозгового кровообращения;
• Выставлен диагноз «хроническая сердечная недостаточность».

Прием ингибиторов МАО (необратимые селективные) строго противопоказан пациентам, которые принимают другие антидепрессанты. Также лекарственные средства данной категории не назначают при беременности и в период кормления грудью, при Хорее Гентингтона, эссенциальном треморе.

С собой осторожностью препараты(необратимые селективные) необходимо принимать больным, у которых: тяжелая стенокардия, прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, крупноразмашистый тремор, пептическая язва желудочно-кишечного тракта, поздняя дискинезия, тахикардия, диффузный токсический зоб, а также феохромоцитома.

Побочные действия

При применении обратимых селективных препаратов у пациента могут возникнуть следующие реакции организма: бессонница, головная боль (носит периодический характер), сухость в полости рта, тревожность.

Видео: Заголовок раздела "Духовный рост"

При применении неселективных необратимых лекарственных средств у человека может возникнуть: диспепсия, снизиться артериальное давление, появиться тревожность, бессонница, головная боль, запоры.

При применении необратимых селективных ингибиторов МАО могут возникнуть следующие реакции организма:

• Повышение артериального давления, аритмия, гипотензия;
• В некоторых случаях происходит снижение аппетита у пациента, становится сухой слизистая оболочка глаза, происходит повышение активности трансаминаз;
• Кроме того, могут возникнуть диарея, запоры, дисфагия, тошнота;
• У небольшого процента людей возникает задержка мочи, происходят болезненные порывы на мочеиспускание;
• При приеме препаратов может возникать одышка, появляться кожная сыпь, бронхоспазм.

При приеме лекарственных средств (необратимые селективные) у человека может начаться процесс выпадения волос, образоваться гипогликемия.

Ингибиторы МАО - что это и список препаратов. Механизм действия и применение ингибиторов моноаминоксидазы

Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.

Что такое ингибиторы МАО

Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.

Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.

Грибок ногтей вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает как победить грибок.

Быстро похудеть теперь доступно каждой девушке, об этом рассказывает Полина Гагарина >>>

Елена Малышева­: Рассказывает как похудеть ничего не делая! Узнать как >>>

Необратимые ингибиторы МАО

К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента. Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты. Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).

Обратимые ингибиторы МАО

Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна. Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса. Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).

Селективные ингибиторы МАО

Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина. Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма. Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.

Неселективные ингибиторы МАО

Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень. Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии. Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.

Ингибиторы МАО - список лекарств

Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:

1. Необратимыми неселективными являются: Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид, Ниаламид.
2. Самый маленький это перечень представителей необратимых селективных: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
3. Обратимые селективные являются самой обширной группой, к ним относятся такие лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бефол, Триптамин, производные бета-карболинов (торговое название Гармалин).

Ингибиторы МАО - инструкция по применению

Применение ингибиторов МАО:

1. Необратимые неселективные используют для лечения при:

• инволюционных депрессиях;
• невротических депрессиях;
• циклотимических депрессиях;
• при лечении хронического алкоголизма.

1. Необратимые селективные используют только при лечении болезни Паркинсона.

1. Обратимые селективные используют:

• при меланхолическом синдроме;
• при астеноадинамических расстройствах;
• при депрессивном синдроме.

Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения. Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами. Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.

При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.

Ингибиторы МОА: что это такое, список лекарств и их торговых названий

Депрессия – это не просто «у меня сегодня плохое настроение». Это опасное и тяжелое состояние, которое связано с дисбалансом определенных химических соединений в мозге. Для нормализации этого дисбаланса, а также для лечения болезни Паркинсона используются ингибиторы мао. Предлагаем список таких лекарств и их краткую характеристику.

Эти препараты предназначены для лечения тяжелых депрессий, при которых другие лекарства не дают должного результата. Они обеспечивают продолжительный фармакологический эффект, который длится от 1 до 2 недель после окончания терапии, но имеют множество противопоказаний, способны спровоцировать достаточно серьезные побочные реакции. Поэтому их прием можно считать крайней мерой. Назначает такие лекарства врач-психиатр либо невролог.

Первое поколение ингибиторов МАО: опасные необратимые неселективные

Такие лекарства сегодня используются крайне редко, так как они плохо совмещаются с другими препаратами, токсичны (очень вредят печени), отличаются большим разнообразием побочных эффектов. Кроме того, их прием требует от пациента соблюдения определенной диеты: приходится исключить из рациона сыр, кофе, вино, пиво, сливки, копчености. Их назначают для устранения невротической, инволюционной, цикломатической депрессии и лечения хронической алкогольной зависимости.

Список необратимых ингибиторов МАО с неселективным действием довольно широк. Вот что к ним относится:

• Нардил (Бельгия). Препарат на основе фенелзина, мощный ингибитор МАО. Устраняет чувство тревоги, страха, печали, восстанавливает душевное равновесие. Не самый современный антидепрессант, тем не менее, часто используется для лечения социальных фобий. Эффект обнаруживается после 2-недельного приема;
• Марплан. Действующее вещество - изокарбоксазид. Снимает некоторые симптомы депрессии: тоску, ощущение бесполезности, заниженную самооценку, хроническую печаль, фобии. Во многих странах его перестали производить, так как он приводит к разрушению печени и провоцирует серьезные побочные эффекты;
• Парнат (Япония). Его действие обусловлено наличием активного компонента транилципромина. Оказывает положительное влияние на эмоционально-психический фон при угнетенном состоянии, заторможенности, вялости, навязчивых расстройствах. Проявляет сравнительно малую побочную активность, однако производит весьма непродолжительное действие на МАО - около 12 часов;
• Ипразид (Россия). Активное вещество - ипрониазид. Применялся в психиатрии и в кардиологии (при лечении стенокардии для уменьшения болей и улучшения ЭКГ). Вызывает стойкое ингибирование МАО. В настоящее время повсеместно снят с производства по причине высокой гепатотоксичности. Его запрещено пить дольше 2 недель;
• Ниаламид. Психостимулятор с одноименным действующим компонентом, производится в России. Оказывает более щадящее действие, улучшает общее состояние у лиц, страдающих депрессией. Показан при астении, олигофрении, невралгии тройничного нерва, стенокардии. Результат терапии заметен после 1-2 недель приема. Курс – от 1 до 6 месяцев.

Важно! Хотя перечисленные препараты продаются без рецепта, они не являются средствами первого выбора в лечении депрессий. Такие лекарства способны вызвать клиническое ухудшение, смертельные побочные эффекты и повысить риск самоубийства. Таким образом, их следует принимать только с разрешения доктора.

Важно! Чувствуете одиночество? Не можете найти вторую половину? Потеряли надежду найти любовь? Вы желаете наладить свою личную жизнь? Вы найдете свою любовь, если наденете одну вещь от Мэрилин Керро, финалистки трех сезонов Битвы Экстрасенсов. Не волнуйтесь, это совершенно бесплатно.

Необратимые селективные: средства узкого спектра

С помощью препаратов, входящих в эту группу, лечат только одну патологию - болезнь Паркинсона. Так как они имеют узкую специализацию, список этих ингибиторов мао не слишком длинный. Вот торговые названия таких лекарств, под которыми они продаются в аптечной сети:

• Юмекс (Венгрия), Стиллин (Израиль). Срок регистрации второго препарата истек, поэтому он не продается в аптеках нашей страны. Активным действующим компонентом лекарств является селегин. Он угнетает метаболизм дофамина, чем способствует увеличению его концентрации в ядрах клеток определенных отделов головного мозга. Основное назначение данных лекарств – лечение болезни Паркинсона и симптомов паркинсонизма (в качестве монотерапии или вместе с Леводопой), но есть попытки использовать их в качестве антидепрессантов и средств от курения. Некоторые специалисты высказывают мнение, что Юмекс является препаратом для продления жизни, так как обладает нейпротекторными свойствами;
• Паргилин (Индия). Является антидепрессантом, рекомендован при расстройствах нервно-психического свойства. Действующее вещество – парлигин. Считается достаточно безопасным препаратом, активно применяется в психиатрии;
• Азилект. Производится в Израиле, содержит разагилин. Достаточно новый ингибитор. Рекомендован для терапии истинной болезни Паркинсона и эссенциального тремора. Восстанавливает двигательную активность, координацию, походку у таких больных. Дополнительно останавливает возрастное снижение памяти, улучшает настроение и результаты обучения. Производимый эффект связан с накоплением особых природных соединений в головном мозге.

Важно! Все перечисленные препараты запрещается сочетать с серотоническими средствами, включая флуоксетин.

Обратимые селективные: щадящие, но эффективные

Такие препараты относятся ко второму поколению ингибиторов МАО. Они помогают облегчить состояние тех, кто страдает астеническим, меланхолическим синдромом и астенодинамическими расстройствами. У них выявлено сразу несколько преимуществ перед своими предшественниками: их прием не сопровождается опасными побочными действиями, пациенту не придется придерживаться ограничений в рационе.

Эту группа ингибиторов мао самая обширная. В список лекарств входят, в частности:

• Тетриндол (Россия). Быстродействующее средство: результат его приема проявляется всего через 2-3 дня от начала лечения. Показан при депрессиях разного происхождения (в том числе в случае органического поражения мозга), а также при хроническом алкоголизме;
• Аурорикс (Швейцария). Содержит моклобемид. Психоаналептик. Купирует симптомы депрессии – нервное истощение, низкую концентрацию внимания, дисфорию, помогает устранить социофобию, повышает психомоторную активность. Не прописывается при ажитации;
• Метралиндол (Россия). Активный элемент - инказан. Часто назначается при маниакально-депрессивном синдроме, шизофрении, немотивированных перепадах настроения, а также для активизации кровообращения в головном мозге;
• Кароксазон. Относится к «малым» антидепрессантам. Производит умеренный стимулирующий эффект. Снят с производства;
• Бефол (Россия). Назначается при бредовых расстройствах, галлюцинациях, зависимости от спиртного;
• Пирлиндол (создан на базе пиразидола). Показан при приступах апатии, депрессивных расстройствах, эмоциональном перевозбуждении, сопровождающемся страхом и беспокойством.

Важно! Все ингибиторы МАО запрещены беременным и кормящим.

Депрессия – состояние, которые многие описывают как «Не хочется жить». Даже специалисты не всегда могут помочь в такой ситуации, поэтому самостоятельно вылечить это расстройство невозможно. Даже зная, что такое ингибиторы МАО и какие названия входят в список этих лекарств, не следует покупать их в аптеке и начинать принимать: они далеко не безопасны! И тем более не стоит пытаться без врачей подбирать препараты для лечения болезни Паркинсона. Так Вы не поможете, а только навредите близкому человеку.

Ингибиторы МАО

Инструкция по применению:

Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) представляют собой группу лекарственных средств, применяемых в психиатрической практике для лечения депрессивных состояний различного происхождения. Как правило, препараты-ингибиторы МАО используются в случаях запущенных депрессий, при которых какие-либо другие методы лечения неэффективны.

Фармакологический эффект и классификация препаратов-ингибиторов МАО

Препараты-ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, способными ингибировать фермент моноаминоксидазу. Данные лекарственные средства блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и других) и повышают их концентрацию, тем самым усиливая передачу нервных импульсов.

Отличительной особенностью данной группы антидепрессантов является длительный фармакологический эффект: терапевтическое действие ингибиторов МАО продолжается в течение одной–двух недель после окончания курса лечения.

В зависимости от своих фармакологических свойств ингибиторы МАО подразделяются на селективные и неселективные, а также на обратимые и необратимые.

Действие селективных ингибиторов моноаминоксидазы направлено в основном на ингибирование одного из типов моноаминоксидазы. Препараты неселективного действия ингибируют оба типа фермента.

Обратимые ингибиторы МАО связываются с ферментом и образуют с ним стабильный комплекс, который постепенно высвобождает активные компоненты препарата. Они поступают в кровь, а затем выводятся из организма естественным путем. Таким образом, фермент моноаминоксидаза остается неповрежденным.

Необратимые ингибиторы МАО образуют химические связи с моноаминоксидазой, в результате чего фермент становится нефункциональным и метаболизируется. Вместо него организм синтезирует новую моноаминоксидазу. В среднем процесс выработки фермента занимает около двух недель.

К неселективным необратимым ингибиторам МАО относят такие препараты, как Изокарбоксазид, Ипрониазид, Транилципромин, Ниаламид, Фенелзин. В список ингибиторов МАО обратимого действия входят препараты Бефол, Моклобемид, Метралиндол, Пиразидол и производные бета-карболинов. К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.

Показания к применению

Ингибиторы МАО необратимого действия применяются в терапии депрессивных состояний, сопровождающихся вялостью и заторможенностью. Препараты обратимого действия назначают при лечении неглубоких депрессий с не резко выраженными ипохондрическими и неврозоподобными симптомами, а также атипичных депрессивных состояний. Селективные ингибиторы МАО необратимого действия применяют при лечении нарколепсии и паркинсонизма.

Особенности приема

Схема проведения терапии и дозировка препаратов определяются строго индивидуально и зависят от показаний, а также характера течения заболевания.

Пациентам, которым назначен прием ингибиторов МАО, в ряде случаев следует придерживаться специальной диеты. На время лечения и на протяжении минимум двух недель после его окончания следует исключить из рациона следующие продукты питания и напитки:

• мясо, куриная и говяжья печень;
• копченая и маринованная рыба;
• сухие колбасы;
• шоколад и кофеин;
• молочные продукты (разрешены только сливочные сыры и прессованный творог);
• соевый соус;
• консервированные финики;
• стручки бобов;
• бананы, авокадо;
• дрожжевой экстракт, в том числе пивные дрожжи;
• любые алкогольные напитки;
• несвежие вторично переработанные мясные, рыбные и молочные продукты.

Кроме того, в период приема ингибиторов МАО пациентам нельзя применять следующие лекарственные препараты:

• средства от насморка;
• препараты от простудных заболеваний (таблетки, микстуры);
• стимуляторы;
• ингаляционные средства и препараты от астмы;
• препараты для похудения и снижения аппетита;
• любые лекарственные средства с наркотическим действием, в том числе содержащие кофеин.

При применении обратимых ингибиторов МАО соблюдение диетического питания необязательно.

Противопоказания и побочные действия

Применение ингибиторов МАО из списка препаратов обратимого селективного действия противопоказано при повышенной чувствительности, абстинентном алкогольном синдроме, воспалительных заболеваниях печени и почек в острой форме, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Ингибиторы МАО необратимого неселективного действия не назначают при гиперчувствительности, хронической почечной или сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и нарушениях мозгового кровообращения.

Необратимые селективные ингибиторы МАО противопоказаны при повышенной чувствительности, в период беременности и грудного вскармливания, а также при хорее Гентингтона и эссенциальном треморе. Кроме того, ингибиторы МАО из списка препаратов необратимого селективного действия не назначают в сочетании с другими антидепрессантами.

Побочные действия, вызываемые ингибиторами МАО обратимого селективного действия, чаще всего проявляются в виде бессонницы, тревожности, головной боли и сухости во рту. При приеме ингибиторов МАО необратимого неселективного действия могут проявиться такие же побочные явления. Кроме того, препараты данной группы способны вызывать диспепсию, запоры и снижение артериального давления.

Необратимые селективные ингибиторы моноаминоксидазы обладают следующими побочными эффектами:

• головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, дискинезия, повышенная психическая и двигательная возбудимость, психозы, спутанность сознания;
• тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, запоры, диарея;
• аритмия, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления;
• нарушение зрения, диплопия;
• нарушения функций мочевыделительной системы (задержка мочи, никтурия);

Также необходимо знать, что применение препаратов-ингибиторов МАО в сочетании с алкоголем может спровоцировать гипертонический криз и усиленное воздействие на центральную нервную систему.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Фармакологическая группа - Антидепрессанты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Лекарственные препараты, специфически снимающие депрессии, появились в конце 1950-х годов. В 1957 г. были открыты ипрониазид, ставший родоначальником группы антидепрессантов - ингибиторов МАО, и имипрамин, на основе которого получены трициклические антидепрессанты.

По современным представлениям при депрессивных состояниях наблюдается снижение серотонинергической и норадренергической синаптической передачи. Поэтому важным звеном в механизме действия антидепрессантов считают вызываемое ими накопление в мозге серотонина и норадреналина. Ингибиторы МАО блокируют моноаминоксидазу - фермент, вызывающий окислительное дезаминирование и инактивацию моноаминов. В настоящее время известны две формы МАО - типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. МАО типа А обусловливает в основном дезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а МАО типа Б - дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Может наблюдаться субстратная специфичность: преимущественное влияние на дезаминирование разных моноаминов. Все это существенно сказывается на фармакологических и терапевтических свойствах разных ингибиторов МАО. Так, ипрониазид, ниаламид, фенелзин, транилципромин необратимо блокируют МАО типа А, а пирлиндол, тетриндол, метралиндол, эпробемид, моклобемид и др. оказывают на нее избирательное и обратимое влияние.

Трициклические антидепрессанты получили название из-за наличия характерной трехциклической структуры. Механизм их действия связан с угнетением обратного захвата нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями, в результате чего происходит накопление медиаторов в синаптической щели и активация синаптической передачи. Трициклические антидепрессанты, как правило, одновременно уменьшают захват разных нейромедиаторных аминов (норадреналина, серотонина, дофамина). В последнее время созданы антидепрессанты, блокирующие преимущественно (избирательно) обратный захват серотонина (флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам и др.).

Существуют и так называемые «атипичные» антидепрессанты, отличающиеся от «типичных» как по структуре, так и по механизму действия. Появились препараты би- и четырехциклической структуры, у которых не обнаружено выраженного влияния ни на захват нейромедиаторов, ни на активность МАО (миансерин и др.).

Общее свойство всех антидепрессантов - их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Разные антидепрессанты различаются, однако, по сумме фармакологических свойств. Так, у имипрамина и некоторых других антидепрессантов тимолептический эффект сочетается со стимулирующим, а у амитриптилина, пипофезина, флуацизина, кломипрамина, тримипрамина, доксепина более выражен седативный компонент. У мапротилина антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным. Ингибиторы МАО (ниаламид, эпробемид) обладают стимулирующими свойствами. Пирлиндол, снимая симптоматику депрессии, проявляет ноотропную активность, улучшает «когнитивные» («познавательные») функции ЦНС.

Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике, но и для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, при хронических болевых синдромах и др.

Терапевтическое действие антидепрессантов, как при пероральном, так и при парентеральном применении развивается постепенно и проявляется обычно через 3–10 и более дней после начала лечения. Это объясняется тем, что развитие антидепрессивного эффекта связано и с накоплением нейромедиаторов в области нервных окончаний, и с медленно появляющимися адаптационными изменениями в кругообороте нейромедиаторов и в чувствительности к ним рецепторов мозга.

Чем нам помогут антидепрессанты: ингибиторы МАО

Медицинский ликбез

Всем, кто следит за своим здоровьем, интересуется новостями медицины, хорошо знакомо такое выражение, как ингибиторы МАО. Что это такое, далеко не каждый сможет объяснить. А между тем, все не так и сложно. Так называют психотропные препараты. Другими словами, антидепрессанты. Эти средства способны устранять отрицательные эмоции, чувство тоски или безнадежности. Особенно ценным является тот факт, что некоторые представители группы антидепрессантов могут вызывать не только психостимулирующий, но и седативный (успокаивающий) эффект. Это их выгодно отличает от стимуляторов. Поэтому ингибиторы МАО часто используются в психиатрии.

Что такое ингибитор МАО?

Давайте разберемся, что же означает данное словосочетание, определимся с составляющими его словами. Ингибитор – это такое вещество, которое замедляет или предотвращает течение какой бы то ни было химической реакции. МАО (полное название - моноаминоксидаза) – фермент, вырабатываемый желудочно-кишечным трактом. Он помогает расщеплять буквально все вещества, которые попадают вместе с пищей в человеческий организм. Таким образом, ингибиторы МАО – это биологически активные вещества, блокирующие фермент моноаминоксидазы. Попадая в организм, они тормозят реакции, связанные с разложением некоторых веществ. Например, серотонина (так называемого гормона радости), мелатонина, допамина. Тем самым смягчаются симптомы депрессии.

Растительные ингибиторы МАО

Надо сказать, что к этой группе относятся не только медикаментозные препараты, но и некоторые растения. Так, например, индейские племена в качестве ингибитора МАО использовали лиану Banisteriopsis caapi. В современной медицине применяются семена сибирской руты. Она содержит гармин и гармалин. При приеме в большом количестве эти алколоиды способны вызывать рвоту, тошноту, галлюцинации, судороги.

Классификация ингибиторов МАО по фармакологическим свойствам

Все существующие ингибиторы делятся на 3 категории.

1. Неселективные необратимые ингибиторы. Их отличительной особенностью можно назвать то, что они не только борются с депрессией, но и способны уменьшать приступы стенокардии. К ним можно отнести "Ниаламид", "Фенелзин" и другие препараты.
2. Селективные обратимые ингибиторы. Оказывают психоэнергизирующее действие. Отличные антидепрессанты, так как повышают серотонин и норадреналин. Например, "Бефол" или "Пирлиндол".
3. Селективные необратимые ингибиторы. Незаменимы при лечении болезни Паркинсона. Типичным представителем этой группы является "Селегилин".

Применение в медицине

На сегодняшний день ингибиторы МАО назначаются достаточно редко. Это связано с большим количеством побочных эффектов, которые они могут вызывать. Их применение обосновано только в тех случаях, когда перепробованы другие, более щадящие средства. Чаще всего для лечения используются синтетические ингибиторы. Это объясняется тем, что они имеют более долгий срок действия по сравнению с растительными аналогами. Так, например, тот же гармалин может действовать в течение 1-3 суток после приема внутрь, в то время как эффект от синтетического ингибитора способен сохраняться до двух недель.

Противопоказания

Принимать данные психотропные средства следует с особой осторожностью, так как они имеют множество противопоказаний:

• Неселективные необратимые ингибиторы не назначаются при сердечной или почечной недостаточности, а также в тех случаях, когда у больного имеется нарушение мозгового кровообращения.
• Селективные обратимые противопоказаны при острых воспалительных заболеваниях, в период беременности или кормления грудью, в младенческом возрасте, а также при алкогольной абстиненции.
• Селективные необратимые ингибиторы МАО ни в коем случае нельзя сочетать с другими антидепрессантами. Кроме того, они не применяются при треморе и хорее Гентингтона (заболевании, которое характеризуется психическими и двигательными расстройствами). Надо с осторожностью назначать их при психозе, стенокардии, тахикардии.

Меры предосторожности

Прием ингибиторов сопряжен со множеством побочных эффектов, поэтому надо соблюдать все необходимые правила приема. Обязательно сообщайте лечащему врачу о своих хронических заболеваниях, беременности или намерении забеременеть, аллергии на любые препараты. Лучше посоветоваться с доктором, если вы собираетесь принимать другие лекарственные средства. И, конечно же, надо строго соблюдать диету.

Особенности питания во время приема ингибиторов МАО

Прием ингибиторов может стать чрезвычайно опасным для вашего здоровья, если употреблять в пищу некоторые продукты. Связано это вот с чем: блокировка фермента МАО способствует накоплению такой аминокислоты, как тирамин. В обычном состоянии ее уровень успешно регулируется самим организмом. Но, принимая ингибиторы МАО, вы способствуете увеличению этого вещества в крови. Поэтому надо исключить из рациона все продукты, содержащие тирамин. К ним относятся:

1. Зрелые сыры. Например, в сыре чеддер на кусочек весом в 30 г приходится 40 мг тирамина. Скорее всего, такое высокое содержание этой аминокислоты обусловлено процессами брожения. В творожных и плавленых сырках тирамина мало, их можно есть без ущерба для здоровья.
2. Алкоголь. В эле, кьянти, живом пиве - 11 мг этого вещества на 100 г продукта. Поэтому их нельзя употреблять. Допускается красное вино и бутылочное пиво, но надо соблюдать меру.
3. Мясные и рыбные продукты, подвергшиеся переработке. Запрещено употребление копченостей, сухих колбас, маринованной рыбы. Содержание тирамина в них может доходить до 86 мг на одну порцию. Такой высокий показатель объясняется выдержкой и наличием консервантов.
4. Приправы. Здесь очень сложно выделить что-либо одно, так как тирамин часто входит в состав смешанных продуктов. Например, блюда азиатской кухни невозможно представить без соевого соуса. А он содержит огромное количество опасной аминокислоты. Поэтому лучше отдавать предпочтение простым в приготовлении блюдам.

Запрещенные лекарственные средства

Как уже говорилось, надо с осторожностью сочетать ингибиторы с другими медикаментозными препаратами и всегда ставить в известность лечащего врача. Ни в коем случае не допускается применение ингибиторов с такими лекарствами, как:

• Средства от простуды или синуситов.
• Ингаляторы при астме.
• Препараты, употребление которых направлено на снижение аппетита или потерю веса.
• Стимуляторы.

Побочные эффекты

У многих больных прием ингибиторов не вызывает побочных эффектов. Однако несоблюдение рекомендаций врача может привести к печальным последствиям:

• Применение неселективных необратимых ингибиторов может вызвать головную боль, запоры, сухость во рту, понижение давления.
• Селективные обратимые ингибиторы имеют такие побочные эффекты, как: бессонница, тревожность, головная боль.
• Селективные необратимые ингибиторы могут спровоцировать нарушение остроты зрения, аритмию и задержку мочи, головокружение и галлюцинации.

Хочется сказать еще вот о чем: прием ингибиторов не следует бросать на середине курса лечения. Зачастую эти средства действуют не сразу. В некоторых случаях эффект появляется только через 4 недели после приема лекарства. Но зато ваше терпение будет вознаграждено улучшением самочувствия. А это значит, что вы одержали победу над болезнью.