Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Сульфасалазин - противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) - являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными - повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое - это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин - далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.
В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.
Еще одна область применения сульфасалазина - лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.
Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.
Фармакология
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.
Метаболизм
В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК - путем ацетилирования.
Выведение
T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.
Препарат следует принимать после еды.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Показания
- неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
- болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
- ревматоидный артрит;
- ювенильный ревматоидный артрит.
Противопоказания
- заболевания крови;
- порфирия;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 5 лет.
Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
Сульфасалазин (sulfasalazine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 29 мг, К25 - 24 мг, магния стеарат - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 8.4 мг, макрогол-4000 - 2.1 мг, титана диоксид - 4.1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.4 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с . Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Фармакокинетика
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Показания
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.
Противопоказания
Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Дозировка
Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.
Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
Беременность и лактация
Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 215
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарство встречается в виде порошка, расфасованного в полимерные пакеты с минимальным весом 50 г, но, как правило, это таблетки в пленочном покрытии желтовато-коричневого цвета. Край изделия скошен, форма – круглая. Противовоспалительное средство содержит одноименное действующее соединение – сульфасалазин в количестве 0,5 г. В составе также присутствует:
- магниевая соль стеариновой кислоты;
- пирогенный диоксид кремния;
- повидон, как энтеросорбент;
- модифицированный, быстрорастворимый прежелатинизированный кукурузный крахмал.
Фармакологическое действие
Лечение ревматоидного артрита требует продолжительности, при этом таблетки используют курсами до 6 месяцев. При регулярном приеме первые положительные результаты наблюдаются через два или три месяца. Основное действие препарата – противомикробное и противовоспалительное, кроме того, фармсредство оказывает иммуносупрессивный эффект, вследствие подавления нежелательных реакций иммунной системы. Преимуществами воздействия медикамента считается:
- хорошая переносимость пациентами, минимальный процент побочных действий (около 15% и меньше);
- несмотря на длительное проявление терапевтического эффекта, он сохраняется продолжительное время;
- Сульфасалазин имеет низкую цену (от 200 до 350 рублей за 50 таблеток).
Фармакокинетика
В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма. В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%. Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов. На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En. Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса. Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.
Показания
Использование медикамента связано со следующими нозологическими формами:
Противопоказания
Наличие некоторых патологий, заболеваний и состояний требуют ограничения использования такого лекарства, как Сульфасалазин. К ним относится:
- высокая чувствительность к составляющим компонентам, рабочему веществу;
- неудовлетворительная функция печени из-за дистрофических, некротических и фиброзных изменений паренхимы;
- острая и хроническая патология почек с утратой ими очищающей способности и резким уменьшением количества мочи;
- обструкция мочевыводящих каналов с нарушением нормального оттока мочи врожденного и приобретенного характера;
- тяжелые поражения толстого и тонкого кишечника;
- порфириновая болезнь, являющая результатом генетического расстройства пигментного обмена в печени и превышением уровня порфирина в тканях и кровяном русле;
- сниженное количество гемоглобина и уменьшение процента эритроцитов в крови на фоне железодефицитной анемии;
- наследственная эритропатия - недостаток активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания кровеносной системы, в частности, гранулоцитопения (агранулоцитоз) - сниженное число гранулоцитов.
Дозировка
Таблетки употребляют перорально после принятия пищи. Начинают с дозы 0,5 г четырежды в день, на вторые сутки по такой же схеме по 1 г. При дальнейшей терапии используют дозировку 1,5-4 г, сохраняя четырехразовый прием. При хроническом язвенном колите поддерживающее лечение проводится после снятия выраженной симптоматики и подавления воспалительного процесса – доза Сульфасалазина составляет 0,5 г на протяжении 2-6 месяцев.
Побочные действия
Исходя из жалоб, поступающих во время приема Сульфасалазина, оно может вызвать некоторые негативные проявления. Наиболее распространенные проблемы:
- боль в эпигастральной зоне;
- медикаментозный гепатит с характерным воспалением тканей паренхимы печени;
- кишечные расстройства;
- потеря аппетита;
- боли в голове;
- нарушение дыхательной функции (одышка);
- приступы кашля;
- идиопатический легочный фиброз;
- инфильтрация (повышенная плотность) легочной ткани;
- воспалительные заболевания поджелудочной железы;
- расстройство сна;
- дистрофическое поражение периферических нервов;
- острое негнойное воспаление почечных канальцев и стромы по причине иммунологических реакций;
- изменение состава крови и обострение наследственных аномалий кровеносной системы - апластическая анемия, лейкопения, макроцитарная анемия, тромбоцитопения и т.д.;
- лимфоцитарный менингит (воспаление мозговых оболочек);
- потеря координации, частичная или полная;
- угнетенное настроение, эпизоды депрессии;
- повышение уровня трансаминаз печени;
- системные васкулиты с воспалением стенок мелких и средних сосудов;
- периорбитальный отек лица;
- дерматологические поражения - эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит;
- иммунные реакции - крапивная лихорадка, анафилактический шок.
Передозировка
- абдоминальная боль в области живота;
- непроизвольные сокращения мышц;
- отсутствие выведения мочи (анурия);
- полуобморочные состояния;
- приступы рвоты;
- наличие крови в моче;
- нарушение обменного процесса оскалата кальция, повышение солей в урине.
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с медикаментами, активность которых направлена на подавление свертываемости крови, а также, с гипогликемическими и гипохолестеринемическими средствами препарат усиливает их эффективность. Также средство может снижать абсорбцию Дигоксина и витамина В9. Употреблять лекарство в комбинации с антибактериальными средствами нежелательно, поскольку они разрушают полезную микрофлору кишечника.
Особые указания
Во время лечения больным, принимающим Сульфасалазин, рекомендуется выпивать не менее трех литров жидкости ежедневно. Несовместимым считается употребление таблеток и спиртных напитков – такое сочетание осложняет функцию печени. Пациенты с астмой, патологиями почек, печени и предрасположенностью к аллергии должны предупредить об этом лечащего специалиста.
Беременность и лактация
В период беременности медикамент используется только при необходимости. Для плода и матери опасно его применение в третьем триместре. Дозировки, как правило, предельно минимизированы. Когда лекарство назначено при кормлении грудным молоком, от лактации придется отказаться.
Применение в детском возрасте
Возраст младше 5 лет считается противопоказанием к приему. В педиатрии дозировки соответствует возрастной категории: начиная с пяти и до семи лет – 0, 25-0,5г, детям постарше – 0,5 г до 6 раз в сутки.
При нарушениях функции почек
Лекарство нельзя применять при средней и сильной выраженности дисфункциональности парного органа.
При нарушениях функции печени
Любые серьезные нарушения в работе печени считаются препятствием к использованию медикамента.
Условия и сроки хранения
Сульфасалазин приобретается в аптеках Москвы, а также, его заказывают в интернете на медицинских сайтах. Таблетки годны к употреблению до 5 лет. Хранение предусматривает температуру не выше 24о С.
Без применения противомикробных препаратов не обходится лечение большого количества заболеваний. Ведь эти средства помогают справляться или с последствиями патологии, или же с причиной развития заболевания - микробами. Эта группа препаратов очень обширна, и именно к таким лекарствам относится "Сульфасалазин", инструкция по применению которого рассматривается ниже.
Фармакологическая принадлежность препарата
Для того чтобы противомикробный препарат работал, его активный компонент должен представлять собой определенное вещество, способное бороться с болезнетворными микроорганизмами. Препарат "Сульфасалазин" отзывы имеет достаточно положительные в терапии определенной группы заболеваний. В медицинской практике это лекарственное средство принадлежит к группе сульфаниламидов, которые являются первыми химиотерапевтическими лекарственными веществами, способными бороться с микроорганизмами, вызывающими заболевания.
В какой форме выпускается препарат?
Лекарство "Сульфасалазин" отзывы имеет от пациентов и от специалистов достаточно положительные на протяжении уже не одного десятилетия. Этот препарат в аптеках продается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Из чего состоит лекарственное средство?
В препарате "Сульфасалазин" работает один компонент, по имени которого он назван - сульфасалазин (Sulfasalazinum). Относится это вещество к сульфаниламидам. Остальные компоненты, входящие в состав таблеток противомикробного препарата, носят только формообразующий функционал, составляя массу таблетки и ее оболочку в виде кишечнорастворимой пленки.
Как работает лекарство?
Для антимикробного препарата "Сульфасалазин" инструкция по применению описывает предпосылки для назначения его в лечении. Они основаны на потенциальном действии препарата в решении определенных проблем, возникших на фоне микробной активности. Препарат работает за счет действия одного вещества - сульфасалазина. Максимальную активность оно проявляет в кишечнике, помогая избавляться от болезнетворных микроорганизмов, таких как гонококки, диплококки, стрептококки и кишечная палочка. В кишечнике препарат проходит две фазы функциональной активности - в тонком кишечнике всасывается сам сульфасалазин в количестве около 30 %, остальное лекарство, проходя в толстый кишечник, метаболирует на рабочие компоненты: 5-аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное действие, и сульфаперидин, блокирующий синтез фолатов в клетках микроорганизмов, чем оказывает антибактериальный эффект. Выводятся метаболиты с калом и мочой в течении 3 дней.
Для препарата "Сульфасалазин" показания к применению будут следующие:
- неспецифический язвенный колит (НЯК) ;
- болезнь Крона;
- ревматоидный артрит.
Такой разброс в активности препарата еще до конца не понятен специалистам, хотя его положительное действие и в лечении суставов, и в терапии кишечных проблем очевидно многолетней практикой применения.
Когда нельзя принимать средство?
Антимикробный препарат "Сульфасалазин", как и абсолютное большинство подобных лекарств, имеет определенные противопоказания к применению. К ним относятся:
- анемия;
- явные нарушения в функции печени;
- нарушения в функционировании почек;
- гиперчувствительность на компоненты препарата, в том числе на сульфаниламиды и производные салициловой кислоты;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания крови;
- порфирия.
Данное лекарственное средство не назначается к терапии заболеваний у детей младшего возраста - до 5 лет, так как исследования в данном аспекте на проводились и потенциальная негативная реакция детского организма на лекарственное вещество не установлена.
Препарат нельзя принимать беременным женщинам на 6-9 месяце, а также тем, кто кормит новорожденного грудью. Если необходимо провести лечение "Сульфасалазином", то грудное вскармливание прекращают, переводя малыша на искусственное питание.
Максимального внимания требуют больные бронхиальной астмой и аллергией, которым назначено лечение данным препаратом, из-за потенциального усиления основного заболевания.
Как принимать препарат?
Для препарата "Сульфасалазин" инструкция по применению рекомендует следующие схемы лечения.
В терапии язвенного колита и гранулематозного энтерита, иначе называемого болезнью Крона, алгоритм лечения взрослых и детей после 16 лет одинаков:
- первый день - четырехкратное применение препарата в количестве 0,5 грамма на прием, то есть за сутки необходимо принять 2 грамма препарата;
- второй день - по 1 грамму 4 раза за сутки;
- начиная с третьего дня необходимо принимать за сутки от 6 до 8 граммов лекарства, поделив их на 4 приема.
Точную дозу и длительность курса лечения этим количеством препарата определяет лечащий врач. После того, как острые клинические проявления заболевания утихнут, лечение проводится в поддерживающей суточной дозировке по 1,5-2 г, поделенные на 4 приема. Следует учесть, что детям, масса тела которых меньше 65 килограммов, такое поддерживающее лечение данным препаратом не рекомендовано. Для взрослых же длительность терапии определяет врач, причем, она может продолжаться несколько месяцев. Для детей в возрасте до 16 лет максимальная суточная доза, разделенная на 4 приема, составляет всего 2 грамма.
При лечении ревматоидного, в том числе ювенильного артрита, также может использоваться данный препарат. Его назначает лечащий врач по такому алгоритму. Взрослые и дети от 16 лет принимают лекарство в дозировке 500 мг за сутки в первую неделю лечения, во вторую неделю 1000 мг за сутки, в третью - 1500 мг за сутки. Рекомендованное суточное количество препарата делят на две или на три порции. В некоторых случаях максимальное количество суточной дозы может составлять 3 грамма. Лечение в этом случае проводится курсовое, которое может длиться более полугода, что определяет специалист.
При необходимости проведения терапии "Сульфасалазином" ребенку, следует учитывать следующие рекомендации:
- дети с массой тела на более 29 килограмм в возрасте от 6 до 8 лет могут принимать по 1 таблетке препарата 2 раза в сутки;
- если вес ребенка не более 39 килограмм, а это возраст от 8 до 12 лет, то суточная дозировка составляет 3 таблетки - по 1 утром, в обед и вечером;
- если масса тела ребенка 12-16 лет находится в пределах 40-45 килограмм, то лечение проводится или по 1 таблетке 3 раза в день, или же по 2 таблетки за 2 приема за сутки, решение остается за врачом.
В некоторых случаях лечение "Сульфасалазином" показано при болезни Бехтерева. Это происходит при неэффективности терапии нестероидными противовоспалительными препаратами и гормональными средствами. Тогда данный антибиотик становится основой лечения, так как тормозит процессы воспаления суставов. Такая терапия очень длительна - от 3-6 месяцев до момента значительного улучшения состояния больного. В этом случае, при достижении максимальной суточной дозы лекарства, сначала проводят отмену других лекарственных препаратов, а затем происходит постепенная отмена "Сульфасалазина". Следует помнить, что данный препарат не способен излечить само заболевание, он лишь помогает бороться с воспалительными проявлениями в суставах, улучшая качество жизни больного, а потому, традиционную терапию следует продолжить спустя 2-3 месяца.
В любом лечении таблетки "Сульфасалазин" принимают сразу после еды, запивая водой.
Возможные побочные эффекты
Как практически любой другой антимикробный препарата, имеет лекарство "Сульфасалазин" побочные действия. К ним относятся:
- агранулоцитоз;
- анафилактический шок;
- анемия гемолитическая;
- анорексия;
- атаксия;
- бесплодие преходящее;
- боли в эпигастрии;
- галлюцинации;
- гепатит;
- головная боль;
- головокружения;
- диарея;
- желтушность кожных покровов, склер, мочи;
- лейкопения;
- лихорадка;
- метеоризм;
- нарушения работы почек;
- нарушения сна;
- невропатия периферическая;
- нефрит интерстициальный;
- олигоспермия преходящая;
- панкреатит;
- пневмонит интерстициальный;
- рвота;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- судороги;
- сыпь;
- тошнота;
- тромбоцитопения;
- утомляемость;
- фотосенсибилизация;
- шум в ушах.
Специфического антидота к данному препарату нет, поэтому в случае необходимости лечение проводится симптоматическое.
Передозировка препаратом
Один из антимикробных препаратов, востребованных в лечении заболеваний суставов и желудочного-кишечного тракта - "Сульфасалазин". Применение его должно быть назначено специалистом и проводиться в строгом соответствии с дозированием и режимом, выбранными лечащим врачом.
При передозировке или отравлении данным лекарством появляются боли в животе, головокружение, тошнота, рвота. Больному требуется медицинская помощь, состоящая в промывании желудка и форсированном диурезе. Также необходима специфическая симптоматическая терапия.
Возможное совместное лечение
В некоторых случаях показано лекарственное средство "Сульфасалазин" при ревматоидном артрите. Пациенту и врачу, назначающего его к применению, следует помнить о том, что он усиливает действие иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов, а также цитостатиков. "Сульфасалазин" ингибирует всасывание дигоксина и фолиевой кислоты, но усиливает функциональную активность антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических лекарств.
Некоторые особенности лечения
Широко применяемой к терапии суставных заболеваний - "Сульфасалазин". Аналоги его, как и сам препарат, требуют применения большого количества воды во время курса лечения. А вот алкоголь, несмотря на отсутствие жесткого запрета, принимать не стоит, так как велика потенциальная опасность серьезного поражения печени.
Что говорят о препарате?
Антимикробные таблетки "Сульфасалазин" отзывы в основном имеют достаточно положительные. Специалисты отмечают эффективное действие лекарства в терапии некоторых заболеваний, а пациенты отмечают, что средство помогло им избавиться от болезненных ощущений. Единственный недостаток лекарства, о котором говорят многие из тех, кто принимал эти таблетки, частое проявление диспептических явлений - болей в животе, метеоризма, поноса. Но качество лечения компенсирует эти побочные явления - отмечает большинство, оставивших отклики о "Сульфасалазине".
Есть ли аналоги?
Для лекарственного антимикробного средства "Сульфасалазин" аналоги могут содержать как одно и то же активное вещество, так и его производные, например, месалазин. Синоним лекарства - "Салазопирин", а вот его аналоги "Пентаса", "Асакол","Самезил", "Месакол" или дженерик "Месалазин". Для лекарства "Сульфасалазин" инструкция по применению указывает на дозирование активного компонента, содержащегося в таблетках. Это же касается и аналогов. Какой же конкретно препарат выбрать, решит специалист, ведущий больного.
Антимикробные препараты помогают решать многие проблемы, вызванные болезнетворными жителями микромира. Один из них - "Сульфасалазин". Инструкция по его применению содержит всю необходимую для врача и пациента информацию, а потому обязательна к тщательному прочтению. Соблюдение рекомендаций инструкции и лечащего врача поможет провести адекватное и качественное лечение имеющейся проблемы.
Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина , покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина ).
Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.
Форма выпуска
Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное и противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:
- до сульфапиридина , подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
- до 5-аминосалициловой кислоты () — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы , что необходимо для предупреждения образования , лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления .
Фармакокинетика
Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.
Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования , гидроксилирования , конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой ), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.
Показания к применению
Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:
- при (НЯК) неспецифическом язвенном и болезни Крона ;
- при , в т.ч. ювенильном .
Противопоказания
- заболевания крови;
- выраженные нарушения работы печени или почек;
- порфирия ;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- дети младше 5 лет;
- III триместр беременности, лактация;
- сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды , а также производные .
- С осторожностью назначают при и риске аллергических реакций.
Побочные действия Сульфасалазина
Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:
- Периферическая и ЦНС : приступы головной боли, головокружения, ощущение шума в ушах, атаксии , судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии .
- Мочевыделительная система : нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит .
- Пищеварительная система : тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия , развитие гепатита , .
- Дыхательная система : может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита .
- Система кроветворения : , анемия , тромбоцитопения , лейкопения .
- Репродуктивная система : , преходящее явление олигоспермии .
- Аллергические реакции : , возможен .
- Среди прочих: желтушность кожных покровов, мочи.
Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)
Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.
При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)
Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие - по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы - 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.
Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые - 8 г, дети - 2 г.
При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.
При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном
Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).
Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.
Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:
- детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг - 1 таблетка 2 раза в сутки;
- 8- 12 лет, вес 30–39 кг - 1 таблетка до 3 раз в сутки;
- 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг - 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
- начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг - 2 таблетки 2 раза в сутки.
При болезни Бехтерева
Когда оказывается, что лечение НПВП и – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.
Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.
Передозировка
Симптоматика
Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.
Назначение лечения
Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный .
Взаимодействие
- Одновременный прием Сульфасалазина с и снижает уровень их абсорбции.
- С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
- С снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.
Условия продажи
В аптеке следует предъявить рецепт.
Условия хранения
Температурные показатели не должны превышать +25°C.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
С алкоголем
Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.
Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.
