Норфлоксацин капли глазные. Норфлоксацин — инструкция по применению

Норфлоксаниц - это антибактериальный препарат из группы хинолонов, обладающий бактерицидным действием. Он подавляет ключевой для синтеза бактериальной ДНК и белков фермент - ДНК-гиразу, что самым губительным образом сказывается на состоянии здоровья микроорганизмов - они гибнут безо всяких шансов на спасение. Спектр действия норфлоксацина впечатляет своей широтой. Если говорить о внутренних инфекциях, то на пути у норфлоксацина лучше не попадаться таким, например, грамположительным аэробам, как Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis. Среди аэробных грамотрицательных микроорганизмов норфлоксацин самым решительным образом настроен против Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris. Чуть менее враждебно, но с выраженной антипатией норфлоксацин относится к грамотрицательным бактериям штаммов Haemophilus influenzae, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp.

При глазных инфекциях норфлоксацин используется в борьбе с грамотрицательными Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и грамположительными Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae и др. В то же время норфлоксацин бессилен при инфекциях, вызванных облигатными анаэробами и Treponema pallidum.

Устойчивость к норфлоксацину вырабатывается относительно редко, менее чем в 1% случаев лечения данным препаратом. Склонность к вырабатыванию резистентности к препарату в большей, нежели у остальных микроорганизмов степени, отмечалась у Enterococcus spp., Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. А вот так называемой перекрестной устойчивости между норфлоксацином и другими противомикробными средствами до сей поры не наблюдалось, поэтому данный препарат можно использовать и в тех случаях, когда иные средства уже не справляются с нашествием патогенов. Норфлоксацин может с успехом подменять тетрациклины, макролиды, пенициллины, аминогликозиды, сульфаниламиди и т.д.

Под торговым наименованием «норфлоксацин» препарат выпускается только в России (есть еще зарубежные нолицин, нормакс, норилет и локсон-400). Лекарственная форма - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. При отсутствии особых указаний со стороны лечащего врача препарат принимают по 400 мг дважды в сутки за 1 час перед приемом пищи или спустя 2 часа после него. Стандартная продолжительность терапевтического курса - 7-10 дней, но возможны и иные варианты. Важный нюанс: во время лечения норфлоксацином пациент должен обеспечить достаточное поступление жидкости в свой организм. И еще одна рекомендация: т.к. норфлоксацин повышает уязвимость организма к солнечному свету, следует избегать прямых солнечных лучей.

Фармакология

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя - ядро от белого до светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 98 мг, кроскармеллоза натрия - 37 мг, вода - 10 мг, повидон К25 - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11 мг, макрогол-4000 - 3 мг, титана диоксид - 6 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
5 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения - 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

Взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, "диареи путешественников".

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.Применение при нарушениях функции печениСледует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 15 лет).

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

1 мл раствора содержит 3 мг действующего вещества норфлоксацин . Дополнительные компоненты: эдетат динатрия, хлорид натрия, , раствор буферный, очищенная вода.

1 таблетка содержит 200 или 400 мг активного вещества. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, вода, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, в форме капель для глаз, ушей.

Фармакологическое действие

Инструкция по применению Норфлоксацина (Способ и дозировка)

Таблетки Норфлоксацин, инструкция по применению

Внутрь: при цистите без осложнений – по 400 мг дважды в день на протяжении 7 – 10 дней; при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей – в течение 3 -7 дней; при инфекции мочевыводящих путей хронического рецидивирующего характера – до 12 недель.

При остром гастроэнтерите бактериального типа – 5 дней; при , цервиците, проктите, остром гонококковом уретрите – 800 мг однократно; при брюшном тифе – по 400 мг препарата трижды в сутки на протяжении 14 дней.

В качестве профилактического средства: против сепсиса – по 400 мг дважды в сутки; против бактериального гастроэнтерита – 400 мг один раз в день; против диареи путешественников – 400 мг препарата за день до отъезда и на протяжении всего пути (не больше 21 дня); против рецидивов инфекционных заболеваний мочевыводящей системы – по 200 мг препарата Норфлоксацин в сутки.

У пациентов с нарушенными функциями почек при КК больше 20 мл в минуту коррекция дозировки не требуется.

Пациентам на гемодиализе, а также при КК менее 20 мл в минуту (или уровне сывороточного выше 5 мг на 100 мл) назначают половину терапевтической дозы дважды в сутки или полную дозу один раз в день.

Капли Норфлоксацин, инструкция по применению

Местно: по 1 или 2 капли в пораженное ухо или глаз 4 раза в сутки. В зависимости от уровня инфицирования первая доза может быть увеличена до 2 капель каждые два часа.

Передозировка

При приеме 3 г в течение 45 минут развивается тошнота, рвота, «холодный» пот, головокружение, одутловатое лицо при отсутствии искажений основных гемодинамических показателей, сонливость.

Специфического антидота нет.

Лечение: экстренное промывание желудка, применение адекватной гидратационной терапии с форсированным . Требуется медицинское обследование и на протяжении нескольких дней стационарное наблюдение.

Взаимодействие

Норфлоксацин снижает на 25 % клиренс теофиллина . Повышает уровень концентрации и непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови. Снижает действие нитрофуранов .

Одновременное применение антацидов с магния и , а также ЛС с негативно влияет на всасывание Норфлоксацина – между приемом этих препаратов должен быть интервал как минимум в 4 часа.

Одновременный прием Норфлоксацина со снижающими эпилептический порог ЛС может спровоцировать развитие припадков эпилептической формы.

Одновременное применение Норфлоксацина и ЛС, которые потенциально способны снижать артериальное давление, может привести к резкому его снижению. Поэтому в таких случаях, а также при одновременном применении барбитуратсодержащих и прочих ЛС для общего необходимо контролировать пульс, уровень кровяного давления, работу сердца.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Открытый раствор хранить не более 10 суток.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

В период лечения препаратом Норфлоксацин следует избегать прямого воздействия солнечных лучей, рекомендуется принимать большое количество жидкости. Следует соблюдать особую осторожность при вождении транспорта, управлении сложными механизмами, выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и оперативных психомоторных реакций (особенно, в случае одновременного приема этанола).

Во время терапии может наблюдаться повышение протромбинового индекса ; при хирургическом вмешательстве необходимо постоянно контролировать уровень свертывания крови.

Аналоги Норфлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: 70458-96-7

Характеристика вещества Норфлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Синтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл): в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH : резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Гигроскопичен, на воздухе образует полугидрат. Молекулярная масса — 319,34.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.

Норфлоксацин активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp. , Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri , Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus , аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei , Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum .

В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro , встречается нечасто (диапазон: 10 -9 -10 -12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella pneumoniae , Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro , однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС , включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок — 30-40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг C max в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно и достигается примерно в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10-15%. Т 1/2 из плазмы — 3-4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.

У здоровых добровольцев 65-75 лет с нормальной для их возраста функцией почек выведение норфлоксацина более медленное в связи с несколько сниженной в пожилом возрасте функцией почек; после приема однократной дозы 400 мг значения AUC и C max составляют 9,8 мкг·ч/мл и 2,02 мкг/мл соответственно; при этом величина системной экспозиции несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (AUC 6,4 мкг·ч/мл и C max 1,5 мкг/мл), Т 1/2 — 4 ч. Норфлоксацин широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма. Через 2-3 ч после приема однократной дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в моче составляют 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев через 12 ч после приема 400 мг норфлоксацина его концентрации составляют около 30 мкг/мл. Через 1-4 ч после приема дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в различных тканях составляют: 7,3 мкг/г (паренхима почек), 1,6 мкг/г (яички), 2,7 мкг/мл (жидкость семенных канальцев), 2,5 мкг/г (предстательная железа), 3,0 мкг/г (матка/шейка матки), 1,9 мкг/г (фаллопиева труба), 4,3 мкг/г (влагалище), 6,9 мкг/мл (желчь, после приема двух доз по 200 мг). Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч 26-32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5-8% — в виде 6 активных метаболитов, обладающих меньшей противомикробной активностью, около 30% — с фекалиями.

У животных системное всасывание после инстилляции норфлоксацина в глаза было минимальным.

Фармакология у животных

Норфлоксацин при пероральном приеме однократной дозы, в 6* раз превышавшей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека, вызывал хромоту у молодых растущих собак.

Гистологическое исследование несущих основную весовую нагрузку суставов у этих собак выявило перманентные повреждения хряща. Другие хинолоны также вызывают разрушение хряща суставов, несущих весовую нагрузку, и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных.

На фоне норфлоксацина отмечалась кристаллурия. У собак иглообразные кристаллы вещества обнаруживались в моче при дозах 50 мг/кг/сут. У крыс кристаллы появлялись при дозах норфлоксацина 200 мг/кг/сут.

Признаков офтальмологической токсичности при приеме норфлоксацина ни у каких из тестируемых видов животных не наблюдалось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено увеличения частоты развития новообразований (по сравнению с контролем) у крыс, длительно (до 96 нед) получавших норфлоксацин в дозах, в 8-9* раз превышающих обычную дозу для человека.

Мутагенную активность норфлоксацина оценивали в ряде тестов in vivo и in vitro . Норфлоксацин не оказывал мутагенного действия в тесте доминантных леталей у мышей, не вызывал хромосомных аберраций у хомячков и крыс, получавших его в дозах, в 30-60* раз превышающих обычную дозу для человека. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, в тесте с использованием фибробластов китайского хомячка и тесте V-79 на клетках млекопитающих. Хотя норфлоксацин давал слабоположительные результаты в Rec-тесте на репарацию ДНК , другие тесты на мутагенность были негативными, включая более чувствительный тест V-79.

Норфлоксацин не оказывал неблагоприятного действия на фертильность у самцов и самок мышей при применении внутрь в дозах, до 30* раз превышающих обычную дозу для человека.

Беременность. Тератогенные эффекты. Эмбриолетальность и незначительная токсичность для матери (рвота и анорексия) наблюдались у обезьян Cynomolgus при дозах норфлоксацина 150 мг/кг/сут и выше. Норфлоксацин вызывал потерю эмбрионов у обезьян при применении внутрь в дозах, в 10* раз превышающих МРДЧ , наблюдаемые при этом величины С max были примерно в 2 раза выше таковых у человека. Не было выявлено тератогенного действия у тестируемых животных (крысы, кролики, мыши, обезьяны), получавших норфлоксацин в дозах, в 6-50* раз превышающих МРДЧ .

Применение вещества Норфлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:

внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель — до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Ограничения к применению

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, myastenia gravis, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).

Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.

Побочные действия вещества Норфлоксацин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД , васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: кандидоз.

При инстилляции в глаз : нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС , содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2-4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД , может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС , АД и ЭКГ . Одновременное применение с ЛС , снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.

Передозировка

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь , местно.

Меры предосторожности вещества Норфлоксацин

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии torsades de pointes во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не следует использовать у пациентов с известной пролонгацией интервала QT , при некорректируемой гипокалиемии и у пациентов, получающих антиаритмики IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Судороги. Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. У пациентов, принимавших другие ЛС этого класса, сообщалось о развитии судорог, сопровождавшихся повышением внутричерепного давления, и токсических психозах. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС , приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.

Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (в т.ч. церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (см. «Ограничения к применению»).

Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (кислород, в/в введение жидкостей, антигистаминные ЛС , кортикостероиды и др.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).

Псевдомембранозный колит. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. норфлоксацин. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др. , следует прекратить прием норфлоксацина.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. норфлоксацином), так и после завершения лечения.

Следует иметь в виду, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС , используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 мес) после назначения норфлоксацина.

Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 или 1600 мг норфлоксацина (1-2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (по 400 мг 2 раза в день), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2-1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.

При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. У пациентов, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов myastenia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в т.ч. норфлоксацина, у пациентов с myastenia gravis.

Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.

Маловероятно, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.

При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).

В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	0.003
	0.0012
	0.0012
	0.001
	0.0009
	0.0005
	0.0004
	0.0003
	0.0003

Глазные капли Норфлоксацин - антибактериальный препарат, который обладает широким спектром действия. В офтальмологии его применяют при воспалительных заболеваниях глаз. Норфлоксацин также назначают пациентам, страдающим инфекционными заболеваниями мочеполовой системы (циститом, пиелонефритом, уретритом и простатитом), заболеваниями желудочно-кишечного тракта (сальмонеллезом). Капли Норфлоксацин используют отоларингологи при воспалительных процессах в наружном и среднем ухе.

Состав, форма выпуска

Норфлоксацин - лекарственный препарата, который относится к группе фторхинолонов. Он является основным действующим веществом одноименных глазных капель. В их состав входят и такие вспомогательные ингредиенты: очищенная вода; натрия хлорид; трилон В; декаметоксин; буферный раствор, имеющий рН 4,7.

Глазные капли Норфлоксацин представляют собой прозрачную или слегка зеленоватую жидкость. Они выпускаются во флаконах с дозатором, объем которых равен 5 мл. В 1 мл раствора содержится 3 мг норфлоксацина.

Фармакологическое действие

Норфлоксацин проявляет бактерицидную активность в отношении многих микроорганизмов. Он блокирует репликацию ДНК бактерий, в результате чего угнетается их размножение. Этот антисептик проявляет бактерицидную активность в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• энтерококки;
• стрептококки;
• стафилококки;
• энтеробактерии;
• клебсиеллы;
• эшерихии;
• протеи;
• псевдомонады;
• шигеллы;
• сальмонеллы;
• иерсинии.

Он также действует на псевдомонады, холерный вибрион и уреаплазмы.

Норфлоксацин проявляет устойчивость к действию β -лактамаз - ферментов микроорганизмов, способных разрушить его структуру. Препарат неактивен против бледной трепонемы (возбудителя сифилиса) и способен скрывать признаки заболевания, что следует при его использовании в лечении сифилитического поражения органов зрения.

При использовании такой лекарственной формы норфлоксацина, как глазные и ушные капли, антибактериальное средство действует непосредственно в месте поражения, что позволяет достичь быстрого и наилучшего результата лечения. Препарат начинает действовать спустя 1 час после инстилляции глазных капель, а максимальная концентрация действующего вещества отмечается через 2 суток. Он всасывается в кровь и хорошо перерабатывается печенью, а с организма выводится почками.

Показания к применению

Глазные капли Норфлоксацин назначают в офтальмологической практике при таких заболеваниях глаз:

• и кератоконъюнктивит;
• блефарит и блефароконъюнктивит;
• поражения ;
• воспаление мейбомиевых желез в остром периоде;
• после операций на глазах;

Их также назначают после извлечения инородного тела из глазного яблока и уха, а также в ЛОР-практике при наружном и среднем отите. Препарат также применяют после извлечения инородного тела из глаза и уха, после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Глазные капли Норфлоксацин назначают взрослым и детям, достигшим пятнадцатилетнего возраста, по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок через каждые 15-30 минут. Затем при уменьшении симптомов воспаления частоту инстилляций уменьшают. После того, как признаки заболевания исчезнут, процедуры следует выполнять еще в течение 2 суток.

Если воспалительный процесс выражен умеренно, то достаточно закапывать по 1-2 капли глазных капель Норфлоксацин через 4-12 часов. В случае острой или хронической трахомы курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев по 2 капли препарата 2-4 раза в сутки.

Противопоказания

Глазные капли Норфлоксацин не назначают детям до 15 лет. Имеются данные о проникновении основного действующего вещества сквозь плаценту и в грудное молоко, поэтому препарат не стоит использовать бремененным и кормящим грудью женщинам. Это может привести к нарушению состояния здоровья плода и новорожденного ребенка. Если возникает необходимость в применении глазных капель Норфлоксацин во время лактации, на время лечения препаратом следует отказаться от грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при наличии данных в анамнезе о непереносимости норфлоксацина. Его не назначают при вирусных и грибковых поражениях глаз.

Побочные действия

При использовании глазных капель Норфлоксацин у некоторых пациентов могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожных высыпаний, отека Квинке, повышенной чувствительности к солнечному свету, зуда, жжения, отечности и чувства дискомфорта в глазу. После применения препарата иногда развивалась экссудативная эритема.

В некоторых случаях при местном использовании глазных капель Норфлоксацин у пациентов наблюдались такие побочные эффекты:

• горечь во рту;
• изжога;
• тошнота;
• боли в животе;
• чувство тревоги;
• головокружение.

Передозировка

Случаев передозировки глазных капель Норфлоксацин при их местном применении не зарегистрировано. При случайном употреблении препарата внутрь может возникнуть тошнота, рвота, расстройство стула, головная боль и головокружение. Поскольку антидота к норфлоксацину не существует, при подозрении на передозировку препарата необходимо промыть желудок, поставить очистительную клизму и дать пациенту принять сорбенты.

Взаимодействие с другими средствами

При местном применении глазных капель Норфлоксацин с другими офтальмологическими препаратами они не взаимодействуют между собой. Тем не менее, если возникает необходимость в инстилляции нескольких лекарственных средств, следует соблюдать пятнадцатиминутный интервал между процедурами.

Условия хранения и особые указания

Глазные капли Норфлоксацин рекомендуется хранить в затемненном месте, к которому не должны иметь доступа дети, при комнатной температуре воздуха. После вскрытия флакона его содержимое следует использовать в течение 10 дней. Глазные капли Норфлоксацина не предназначены для приема внутрь.

После инстилляции препарата иногда может на время нарушаться качество зрения. В связи с этим до его полного восстановления необходимо с осторожностью водить транспортные средства и работать с механизмами, требующими высокой концентрации внимания.