Ципринол – противомикробный лекарственный препарат, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

Ципринол выпускается в следующих формах:

• таблетки по 250, 500 или 750 мг, покрытые белой или почти белой пленочной оболочкой. Двояковыпуклые таблетки по 250 и 500 мг круглой формы, со скошенный край и с насечкой на одной стороне. Таблетки по 750 мг овальной формы и с риской на обеих сторонах. Препарат расфасован в блистеры (по 10 таблеток) и упакован в картонные пачки (по 1 или 2 блистера);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл. Прозрачная желтовато-зеленоватая или бесцветная жидкость разлита в прозрачные стеклянные ампулы по 10 мл. Препарат расфасован по 5 ампул в пластиковые контурно-ячейковые упаковки или в блистеры и упакован в картонные пачки (по 1 блистеру или 1 контурно-ячейковой упаковке);
• раствор для инфузий 2 мг/мл. Прозрачная желтовато-зеленоватая жидкость разлита по 50, 100 либо 200 мл в прозрачные флаконы (стекло тип I). Препарат расфасован в картонные пачки (по 1 флакону).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кроскармеллоза натрия;
• состав оболочки: пропиленгликоль, титана диоксид, гипромеллоза, тальк, Е171.

В состав 1 ампулы концентрата для приготовления раствора для инфузий входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 100 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетат, молочная кислота, хлористоводородная кислота концентрированная, вода д/и.

В состав 1 флакона раствора для инфузий входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 100, 200 или 400 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия лактат, вода д/и.

Показания к применению

Ципринол используется при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

• ухо, горло и нос: синусит, мастоидит, острый средний отит;
• дыхательные пути: бронхоэктатическая болезнь, обострение хронического бронхита, острый бронхит, пневмония (кроме пневмококковой пневмонии), вызванный грамнегативными бактериями (особенно Pseudomonas aeruginosa) муковисцидоз;
• почки и мочевыводящие пути: осложненные и неосложненные инфекции верхних и нижних отделов мочевого тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• половые органы и органы малого таза (мягкий шанкр, эндометрит, сальпингит, гонорея, эпидидимит, оофорит, простатит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, хламидиоз);
• органы брюшной полости: инфекционная диарея, кампилобактериоз, брюшной тиф, внутрибрюшинный абсцесс; холецистит, холангит, сальмонеллез, иерсиниоз, шигеллез, холера, бактерионосительство Salmonella typhi, диарея путешественников;
• кожа и мягкие ткани: инфицированные раны, ожоги и язвы, флегмона, абсцессы, инфекции наружного слухового прохода;
• опорно-двигательный аппарат: септический артрит, остеомиелит.

Также препарат может использоваться в следующих случаях:

• лечение сепсиса и инфекционных заболеваний у пациентов со сниженным иммунитетом (у больных с нейтропенией либо получающих терапию иммунодепрессантами);
• профилактика инфекций при операциях (на желудочно-кишечном тракте, ортопедических, урологических);
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

• возраст до 18 лет (кроме случаев профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы и терапии осложнений при муковисцидозе, которые вызываются Pseudomonas aeruginosa у детей в возрасте 5–17 лет);
• одновременный прием тизанидина;
• гиперчувствительность к препаратам из группы хинолонов или любым компонентам Ципринола;
• период беременности и лактации.

Препарат применяется с осторожностью в следующих случаях:

• нарушение мозгового кровообращения;
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• эпилепсия, эпилептический синдром;
• психические заболевания;
• терапия глюкокортикостероидами;
• выраженная печеночная либо почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• пожилой возраст;
• лечение пациентов, которые придерживаются диеты с низким содержанием натрия.

Способ применения и дозировка

Таблетки по 250 или 500 мг

Таблетки необходимо принимать натощак, не разжевывать и запивать водой. Стандартная доза препарата – 250 мг 2-3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции рекомендуется принимать 500–750 мг препарата каждые 12 ч (2 раза в сутки).

При лечении неосложненных инфекций почек и мочевыводящих путей необходимо принимать 250 мг Ципринола 2 раза в сутки в течение 7–10 суток, при осложненных инфекциях – 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 суток.

При хроническом простатите назначается прием 500 мг препарата 2 раза в сутки в течение 28 суток.

Для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний нижних отделов дыхательных путей средней тяжести рекомендуется 2 раза в сутки принимать 250–500 мг Ципринола. При терапии более тяжелых случаев доза увеличивается до 750 мг 2 раза в сутки.

При острой гонорее назначается однократный прием 250–500 мг ципрофлоксацина. Если гонококковая инфекция сопровождается микоплазменной и хламидийной, то рекомендуемая доза составляет 750 мг препарата каждые 12 часов (продолжительность приема – от 7 до 10 суток).

Разовая доза ципрофлоксацина при бактерионосительстве Salmonellatyphi составляет 250 мг, однако в случае необходимости может увеличиваться до 500 или 750 мг. Частота приема – 2 раза в сутки, продолжительность курса лечения – до 4 недель.

При инфекционных заболеваниях брюшной полости, остеомиелите и других тяжелых инфекциях назначается прием 750 мг препарата 2 раза в сутки. Курс лечения остеомиелита может длиться до 2 месяцев.

Для лечения вызванных Staphylococcus aureus инфекций ЖКТ необходимо в течение 7–28 суток каждые 12 часов принимать по 750 мг Ципринола.

При диарее путешественников назначается прием 500 мг ципрофлоксацина 2 раза в сутки в течение 5–7 суток (в некоторых случаях до 14 суток).

При инфекциях уха, горла и носа доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: средняя степень – от 250 до 500 мг, тяжелая степень – от 500 до 750 мг. Препарат принимается 2 раза в сутки.

Для лечения осложнений, которые вызываются Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, рекомендуется использование ципрофлоксацина в дозировке 20 мг на 1 кг веса (величина максимальной дозы – 1500 мг). В таких случаях Ципринол принимается 2 раза в сутки в течение 10–14 суток.

При профилактике инфекций при операциях назначается прием 500–750 мг Ципринола за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Для профилактики и лечения сибирской язвы взрослым пациентам назначается 500 мг Ципринола 2 раза в сутки, детям – 15 мг ципрофлоксацина на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Необходимо начать принимать препарат сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного). На начальном этапе лечения рекомендуется использовать парентеральные формы. Общая продолжительность лечения – 60 суток.

Обычно курс лечения препаратом составляет от 7 до 10 суток, однако после нормализации температуры всегда необходимо принимать Ципринол еще 3 суток.

Пациенты с выраженной патологией функции почек должны получать половинную дозу препарата. При лечении больных с хронической почечной недостаточностью рекомендуются следующий режим дозировки:

• КК более 50 мл/мин – обычная доза;
• КК от 30 до 50 мл/мин – от 250 до 500 мг Ципринола 1 раз в 12 ч;
• КК от 5 до 29 мл/мин – от 250 до 500 мг препарата 1 раз в 18 ч;
• больные, находящиеся на перитонеальном диализе или гемодиализе – от 250 до 500 мг ципрофлоксацина 1 раз в 24 ч.

Таблетки по 750 мг

Таблетки необходимо принимать после еды, не разжевывать и запивать водой. Рекомендуемые дозы ципрофлоксацина зависят от типа инфекции, тяжести заболевания, состояния организма, функции почек, веса и возраста пациента.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях нижних отделов дыхательных путей тяжелой степени 2 раза в сутки назначается по 750 мг препарата.

При тяжелом течении инфекциях кожи и мягких тканей препарат принимается 2 раза в сутки по 750 мг. Курс лечения – 7–14 суток.

При тяжелых формах инфекций костей и суставов (септическом артрите, остеомиелите) 2 раза в сутки назначается по 750 мг Ципринола. Длительность терапии остеомиелита составляет до 2 месяцев.

При инфекциях половых органов и органов малого таза препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки по 750 мг.

При инфекциях брюшной полости, вызванных грамотрицательными бактериями, частота приема ципрофлоксацина составляет 2 раза в сутки по 750 мг.

При инфекциях на фоне иммунодефицита препарат назначается в комбинации с прочими антибактериальными средствами 2 раза в сутки по 750 мг.

Для профилактики инфекций при хирургических операциях за 1-1,5 ч до вмешательства показан прием внутрь 500–750 мг ципрофлоксацина.

На длительность лечения влияет тяжесть заболевания, однако после нормализации температуры терапию необходимо продолжать еще не менее трех суток. Обычная продолжительность лечения – 7–10 суток.

Раствор для инфузий

Препарат назначается внутривенно: струйно или капельно (более предпочтительный метод). Капельное введение осуществляется на протяжении 30 мин (доза – 200 мг) или 60 мин (доза – 400 мг).

Способ приготовления раствора: 1 ампула концентрата разводится в адекватном количестве инфузионного раствора до минимального объема в 50 мл. Могут использоваться раствор Рингера, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 10 или 5%, раствор фруктозы 10%, раствор, содержащий раствор декстрозы 5% и раствор натрия хлорида 0,225 либо 0,45%. После внутривенного применения лечение препаратом можно продолжать перорально.

Доза ципрофлоксацина определяется в зависимости от типа инфекции, тяжести заболевания, состояния организма, веса, функции почек и возраста пациента. Рекомендуемая разовая доза для в/в введения – 200 мг (в случае тяжелых инфекций – 400 мг). Кратность введения раствора – 2 раза в сутки.

При лечении особо тяжелых, рецидивирующих и угрожающих жизни инфекций, вызванных стафилококками, Streptococcus pneumoniae либо Pseudomonas spp., а также при перитоните, сепсисе, инфекции суставов и костей доза может составлять до 400 мг при кратности введения препарата 3 раза в сутки.

При лечении острой неосложненной гонореи однократно назначается 100 мг ципрофлоксацина.

При профилактике послеоперационных инфекций – за 30–60 минут до оперативного вмешательства внутривенно вводится 200–400 мг, а при продолжительности операции более 4 ч препарат в той же дозе вводят повторно.

Средняя продолжительность лечения:

• при острой неосложненной гонорее – 1 сутки;
• при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 суток;
• для лечения пациентов с ослаблением защитных сил организма препарат вводится на протяжении всего периода нейтропенической фазы: при остеомиелите – не более 2 месяцев, при остальных инфекциях – 7–14 суток. В связи с риском поздних осложнений при стрептококковых и хламидийных инфекциях длительность лечения не должна составлять менее 10 суток. У пациентов с иммунодефицитом терапия проводится в течение всего периода нейтропении;
• для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы взрослым 2 раза в сутки назначается по 400 мг препарата. Лечение должно быть начато непосредственно после подтвержденного или предполагаемого инфицирования. Курс лечения – 60 суток.

Лечение необходимо проводить не менее 3 суток после исчезновения клинических симптомов или нормализации температуры тела.

Побочные действия

• пищеварительная система: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, анорексия, метеоризм, холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с перенесенным заболеванием печени), гепатонекроз, гепатит, псевдомембранозный колит;
• нервная система: появление головной боли, головокружения, возбуждение, повышенная утомляемость, тревожность, судороги, бессонница, тремор, появление кошмаров, потливость, периферическая паралгезия, повышение внутричерепного давления, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, прочие проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояния с тенденцией к суициду, в котором пациент способен причинить себе вред), обморочные состояния, мигрень, тромбоз церебральных артерий;
• органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушения зрения (в частности, изменение цветовосприятия, диплопия), снижение слуха, шум в ушах;
• сердечнососудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, снижение АД, ощущения прилива крови к лицу;
• кроветворная система: гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: кристаллурия (чаще всего при низком диурезе и щелочной моче), гематурия, дизурия, гломерулонефрит, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, развитие интерстициального нефрита, снижение азотовыделительной функции почек;
• аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, образование волдырей с кровотечениями, появление образующих струпья маленьких узелков, точечные кровоизлияния (петехии), лекарственная лихорадка, отек гортани или лица, эозинофилия, одышка, экзантема, васкулит, экссудативная мультиформная эритема, узловая эритема, синдромы Стивенса – Джонсона и Лайелла, анафилактический шок;
• костно-мышечная система: артрит, артралгия, разрывы сухожилий, тендовагинит, отек в области сустава, миалгия;
• лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипергликемия, гиперурикемия;
• местные реакции: флебит, жжение и боль в месте введения;
• прочие: потливость, общая слабость, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз).

Особые указания

При возникновении после или во время лечения ципрофлоксацином длительной и тяжелой диареи необходимо исключить возможность возникновения псевдомембранозного колита, что немедленно требует отмены препарата с назначением соответствующей терапии.

В период терапии ципрофлоксацином необходимо избегать чрезмерной физической нагрузки.

При болях в сухожилиях либо при возникновении первых признаков тендовагинита следует прекратить лечение, поскольку зафиксированы отдельные случаи воспаления и разрыва сухожилий в процессе лечения фторхинолонами (чаще всего – у пожилых пациентов, получающих одновременно глюкокортикостероиды).

При лечении препаратом для предотвращения развития кристаллурии необходимо строго соблюдать рекомендованную суточную дозу. Также следует обеспечить прием достаточного объема жидкости с целью поддержания кислой реакции мочи и соблюдения нормального диуреза.

В период лечения необходимо избегать ультрафиолетового облучения, включая контакт с прямыми солнечными лучами.

При проведении терапии вероятно увеличение протромбинового индекса (состояние системы свертывания крови нужно контролировать при проведении хирургических операций).

При дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы у пациентов применение препарата может вызвать развитие гемолитической анемии.

В ходе лечения запрещается употребление алкоголя.

Пациентам, которым назначена диета с низкой концентрацией натрия, необходимо соблюдать осторожность при лечении Ципринолом, поскольку в 1 мл раствора для инфузий содержится 3,61 мг натрия.

Больным с приступами судорог, эпилепсией в анамнезе, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями в связи с риском развития побочных реакций ципрофлоксацин рекомендуется назначать исключительно по жизненным показаниям.

Применение при беременности и лактации

В период беременность и лактации препарат применять запрещено.

Применение в детском возрасте

При профилактике и лечении легочной формы сибирской язвы у детей 5–17 лет 2 раза в сутки назначается по 10 мг ципрофлоксацина на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза при внутривенном введении – 800 мг (максимальная разовая доза – 400 мг).

У страдающих муковисцидозом легких детей 5–17 лет при лечении осложнений, причиной которых является Pseudomonas aeruginosa, назначается 10 мг ципрофлоксацина на 1 массы тела кг каждые 8 ч (при введении внутривенно каждые 8 ч максимальная доза не должна превышать 400 мг). Курс лечения – от 10 до 14 суток.

При нарушениях функции почек

Пациенты с выраженной патологией функции почек должны получать половинную дозу препарата (см. «Способ применения и дозировка: таблетки по 250 и 500 мг»).

При сывороточной концентрации креатинина между 1,4/100 мл и 1,9 мг/100 мл или клиренсе креатинина от 31 мл/мин/1,73 кв. м до 60 мл/мин/1,73 кв. м максимальная суточная доза препарата составляет 800 мг.

Для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина – до 30 мл/мин/1,73 кв. м, концентрация креатинина – более 2 мг/100 мл) назначается половина суточной дозы (не более 400 мг в сутки). При перитоните у находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе пациентов возможно введение ципрофлоксацина интраперитонеально 4 раза в сутки по 50 мг на 1 л диализата.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного назначения диданозина и ципрофлоксацина всасывание последнего снижается, поскольку образуются комплексы ципрофлоксацина с магниевыми и алюминиевыми и солями, содержащимися в диданозине.

Снижение активности процесса микросомального окисления в гепатоцитах приводит к повышению концентрации и удлинению периода полувыведения кофеина и/или теофиллина (и других ксантинов), непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов (при повышении концентрации глибенкламида возможно развитие гипогликемии), способствует понижению протромбинового индекса.

Одновременный прием препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (кроме ацетилсалициловой кислоты) увеличивает вероятность развития судорог.

Прием ципрофлоксацина в 7 раз повышает Сmax (зафиксированный диапазон – 4–21 раза) и в 10 раз AUC (зафиксированный диапазон – 6–24 раза) тизанидина, что увеличивает риск развития сонливости и выраженного снижения АД.

Одновременный прием сукральфата, антацидов, препаратов, содержащих ионы цинка, алюминия, железа, магния, кальция может вызвать уменьшение всасывания ципрофлоксацина, вследствие чего Ципринол рекомендуется назначать через 6 часов после приема антацидов или за 2 часа до их приема.

Одновременное применение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксическое действие последнего (2 раза в неделю следует обеспечить контроль уровня креатинина).

Одновременный прием глюкокортикостероидов и ципрофлоксацина увеличивает риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина возникает вероятность увеличения или снижения сывороточной концентрации последнего. Метоклопрамид повышает абсорбцию ципрофлоксацина, из-за чего уменьшается время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови.

Одновременное использование урикозурических препаратов замедляет выведение (до 50%) и повышает плазменную концентрацию ципрофлоксацина. В комбинации с прочими противомикробными препаратами (аминогликозидами, бета-лактамами, метронидазолом, клиндамицином) обычно наблюдается синергизм. Ципрофлоксацин может применяться в сочетании:

• при инфекциях, причиной которых является Pseudomonas spp., – с цефтазидимом и азлоциллином;
• при стрептококковых инфекциях – с мезлоциллином азлоциллином, а также прочими бета-лактамными антибиотиками;
• при стафилококковых инфекциях – с ванкомицином и изоксазолилпенициллинами;
• при анаэробных инфекциях – с клиндамицином и метронидазолом.

При совместном использовании ципрофлоксацина и мексилетина может повыситься концентрация последнего.

Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина понижает почечный клиренс последнего, повышая концентрацию последнего в плазме.

При одновременном введении с ципрофлоксацином понижается тубулярный транспорт метотрексата. Это может потенциально привести к росту его плазменных концентраций и, как следствие, к повышению риска токсического действия метотрексата. При терапии метотрексатом в период приема ципрофлоксацина пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с лекарственными средствами и инфузионными растворами, неустойчивыми (физико-химически) в кислой среде (показатель рН раствора ципрофлоксацина составляет 3,5–4,6).

Аналоги

Аналогами Ципринола являются Басиджен, Веро-Ципрофлоксацин, Бетаципрол, Инфиципро, Квинтор, Офтоципро, Нирцил, Проципро, Цепрова, Роцип, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципроксил, Ципролакэр, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципролан, Ципрофлоксабол, Ципрофлоксацин, Цифроксинал, Цифран, Цифрацид, Экоцифол.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Таблетки и концентрат следует хранить при температуре до 25 °C, раствор для инфузий – до 30 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Ципринол в аптеках

Цена на Ципринол составляет:

• упаковка из 10 таблеток 250 мг – примерно 80 рублей;
• упаковка из 10 таблеток 250 мг – примерно 120 рублей;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий (5 ампул в упаковке) – примерно 115 рублей.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Ципринол таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-000047-231209

Торговое название препарата:

Ципринол ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 таблетка содержит:
ЯДРО:
Активное вещество:
Ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 873,00 мг (эквивалент 750 мг ципрофлоксацина)
Вспомогательные вещества: повидон 16,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, Типа А 40,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 61,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 2,00 мг, кроскармеллоза натрия 30,00 мг, магния стеарат 10,00 мг
ОБОЛОЧКА: гипромеллоза, 6 ср 28,00 мг, тальк 2,50 мг, титана диоксид, Е171 5,60 мг, пропиленгликоль 2,00 мг

Описание

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ : J01MA02.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические 1А и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами профермента CYP1A2 (в т. ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), миастения gravis, применение у пациентов то в пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, после еды. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.
Рекомендуемые схемы дозирования:
- инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей тяжелой степени тяжести – по 750 мг 2 раза в сутки;
- осложненный пиелонефрит – по 750 мг 2 раза в день. Курс лечения – минимум 10 дней; в особых ситуациях (например, абсцесс почки) длительность терапии может быть более 21 дня;
- инфекции кожи и мягких тканей, тяжелое течение – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения-7-14 дней;
- тяжелое течение инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит) – 750 мг 2 раза в день. Продолжительность терапии остеомиелита может составлять до 2 месяцев;
- инфекции органов малого таза и половых органов – по 750 мг 2 раза в сутки.
- инфекции брюшной полости, вызванные грамотрицательными бактериями – по 750 мг 2 раза в сутки.
- инфекции на фоне иммунодефицита – ципрофлоксацин следует принимать в комбинации с другими антибактериальными средствами в дозе – 750 мг 2 раза в сутки.
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: от 500 до 750 мг ципрофлоксацина назначается внутрь за 1-1,5 часа до операции;
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще три дня после нормализации температуры. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥10), «часто» (от ≥1/100 до <1/10), «нечасто» (от ≥1/1000 до <1/100), «редко» (от ≥1/10000 до <1/1000), «очень редко» (≤10000), «частота неизвестна».
Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены «частота неизвестна».

Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь.

Дети
У детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), (см. раздел «Особые указания»).
Образование хелатных соединений
Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Омепразол
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное снижение Cmax препарата в плазме крови и уменьшение AUC.
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызывать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных побочных явлений, в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента.
Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении цинрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в плазме крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение нипрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации нипрофлоксацина в плазме крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) концентрации фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение концентрации фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата.
В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC – в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина может вызывать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/ риск.
Антагонисты витамина К
Одновременное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение MHO. Следует часто контролировать MHO во время одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение непродолжительного времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель:

Таблетки Ципринол имеют в составе ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат , двуокись кремния, кроскармеллоза натрия, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, пропиленгликоль, двуокись титана, тальк.

В составе раствора Ципринол содержатся следующие вещества: лактат ципрофлоксацина , хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода,

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде инфузионного раствора. Это прозрачная жидкость, имеющая желтовато-зеленый оттенок.

Также реализуется концентрат, который используется для приготовления раствора. Это прозрачный или желтовато-зеленоватый раствор.

Таблетки Ципринол 250 мг двояковыпуклые, имеют круглую форму, белый цвет, скошенные края. Их покрывает пленочная оболочка, на одной стороне таблетки есть насечка.

Таблетки Ципринол 500 мг двояковыпуклые, имеют овальную форму, белый цвет. Таблетку покрывает пленочная оболочка, с одной стороны есть насечка.

Таблетки Ципринол 750 мг имеют овальную форму, имеют пленочную оболочку белого цвета, насечка есть с обеих сторон таблетки.

Фармакологическое действие

Ципринол (ципрофлоксацин) оказывает на организм антибактериальное действие. Это монофторированный фторхинолон второго поколения. Под его воздействием ингибируется топоизомераза II, фермент, который определяет репликацию и биосинтез дезоксирибонуклеиновой кислоты бактерий. Он принимает активное участие в процессе деления клеток бактерий и в биосинтезе белков.

Ципринол оказывает бактерицидное действие, он наиболее эффективен по отношению к грамотрицательным бактериям. Поэтому препарат используется при лечении болезней, вызванных этими бактериями.

Также к Ципринолу чувствительны некоторый ряд грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Он влияет и на ряд внутриклеточных микроорганизмов.

Высокая эффективность препарата отмечается при лечении инфекционных болезней, спровоцированных синегнойной палочкой. Ципринол малоактивен в отношении хламидий, анаэробов, микоплазм. Грибы, вирусы, простейшие в основном проявляют устойчивость к действию препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ciprinol в форме таблеток быстро всасывается, попадая в ЖКТ. На его всасывание не влияет употребление пищи, его биодоступность при этом не снижается. Биодоступность равняется 50–85%. Максимальная концентрация активного вещества в крови пациента отмечается примерно через 1-1,5 часа после приема таблеток. После всасывания действующее вещество распределяется в тканях мочеполовых и дыхательных путей, в синовиальной жидкости, мышцах, коже, жировых тканях, в слюне, мокроте, цереброспинальной жидкости. Также оно попадает в клетки (макрофаги, нейтрофилы), что определяет его эффективность при терапии инфекционных болезней, при которых возбудители локализуются внутриклеточно.

В результате биотрансформации, происходящей в печени, появляются малоактивные метаболиты. Препарат выводится из организма через почки, а также путем действия внепочечных механизмов (с фекалиями, с желчью). Время полувыведения препарата из организма составляет от 5 до 9 часов. Следовательно, для эффективной терапии достаточно принимать средство два раза в сутки.

После проведения инфузии внутривенно раствора Ципринола максимальная концентрация достигается спустя 1 час. При введении внутривенно отмечается активное распределение в тканях организма, в которых отмечается более высокая концентрация действующего вещества по сравнению с плазмой крови. Ципрофлоксацин хорошо проникает сквозь плаценту.

У людей с нормальными функциями почек период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 часов. У больных, страдающих почечной недостаточностью, время полувыведения увеличивается до 12 часов.

После проведения инфузии препарат выводится через почки. В неизменном виде выводится примерно 50–70% препарата, еще 10% выводится в виде метаболитов остальное количество – через пищеварительный тракт. С грудным молоком выделяется небольшой процент действующего вещества.

Показания к применению Ципринола

Ciprinol назначается при необходимости лечения инфекций, которые были спровоцированы микроорганизмами с высокой чувствительностью к ципрофлоксацину, от чего у человека и развивается определенное заболевание. Следовательно, показания к применению лекарственного средства следующие:

• инфекционные заболевания дыхательных путей: , муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь и др.;
• инфекционные ЛОР-заболевания : , мастоидит, ;
• инфекционные болезни мочевыводящих путей и почек : , ;
• инфекционные недуги половых органов, а также других органов малого таза : , эпидидимит, сальпингит и др.;
• инфекционные недуги органов брюшной полости : , холангит, внутрибрюшинный абсцесс, развивающаяся вследствие инфекции и др.;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей : язвы, ожоги и раны инфекционного происхождения, флегмона, ;
• инфекционные болезни опорно-двигательного аппарата : септический артрит, ;
• развитие сепсиса, инфекций у людей с нарушенным ;
• профилактические меры для предупреждения развития инфекций при хирургических и ортопедических операциях;
• терапия и профилактика легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

Нельзя назначать Ципринол при следующих заболеваниях и состояниях:

• высокий уровень чувствительности к ципрофлоксацину, другим ЛС, относящимся к группе фторхинолонов или к любым другим составляющим средства.
• и время кормления;
• возраст до 18 лет (за исключением лечения осложнений, спровоцированных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет, которые болеют муковисцидозом легких; также используется для терапии и профилактики сибирской язвы у детей);
• нельзя применять препарат в одно время с .

С осторожностью назначается Ципринол больным с выраженным сосудов головного мозга, нарушениями кровотока в мозге, а также людям, страдающим , психическими болезнями, почечной либо печеночной недостаточностью. Следует четко контролировать состояние пожилых людей, которые проходят курс лечения препаратом, а также тех, у кого отмечается недостаток глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Побочные действия

• Пищеварительная система : комплекс диспепсических явлений, гепатонекроз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
• Центральная нервная система: , высокий уровень и , обмороки, судороги, возбуждение, повышение ВЧД, нарушения сознания, галлюцинации, другие психотические реакции.
• Органы чувств: нарушения зрения, обоняния, слуха, периодическое появление шума в ушах.
• Сердечно-сосудистая система : проблемы с ритмом сердца, понижение артериального давления, периодические приливы крови к лицу.
• Система кроветворения : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз.
• Мочевыделительная система : кристаллурия, гематурия, , полиурия, дизурия, альбуминурия, кровотечения, нефрит, снижение азотовыделительных функций почек.
• Проявления аллергии : , зуд кожи, появления волдырей и кровотечения, точечные кровоизлияния, лекарственная лихорадка, отеки, васкулит, экзантема и др.
• Костно-мышечная система : , артралгия, разрывы сухожилий, тендовагинит, миалгия, .
• Прочие проявления : , чувствительность к свету, состояние общей слабости.
• По лабораторным показателям : увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипопротромбинемия, гиперурикемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
• При инфузивном введении могут появляться местные реакции.

Инструкция по применению Ципринола (Способ и дозировка)

Как внутривенное введение раствора Ципринол, так и Ciprinol 500 mg (в таблетках) назначается два раза в сутки. При легких формах инфекционных заболеваний мочевыводящих или дыхательных путей, а также при назначается разовая доза препарата 250 мг. При тяжелых формах заболеваний или при осложненных инфекциях больной должен принимать 500 или 750 мг препарата.

Инструкция на Ципринол 500 мг предусматривает, что при гонорее препарат принимается в этой дозе однократно. Если практикуется внутривенное введение средства, необходимо проводить медленную инфузию, при этом доза препарата равна 200-400 мг. Если у пациента диагностирована острая , ему однократно внутривенно вводится 100 мг Ципринола. С целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений примерно за 1 ч до начала хирургического вмешательства пациенту вводится 200-400 мг Ципринола.

Если у больного отмечается нарушение в работе почек, то суточную дозу ЛС для перорального приема уменьшают в два раза.

Следует пить таблетки перед едой, при этом важно запить препарат большим количеством воды.

Передозировка

При передозировке может отмечаться проявление ряда симптомов: , головная боль, рвота, тошнота, диарея. В случае сильной передозировки возможны нарушения сознания, тремор, судороги, проявление галлюцинаций.

Проводится симптоматическая терапия, важно обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, провести промывание желудка. Также назначаются слабительные средства, активированный уголь.

Взаимодействие

Если одновременно проводить лечение Ципринолом и Диданозином , то отмечается снижение всасывания ципрофлоксацина.

Под воздействием ципрофлоксацина возрастает концентрация и увеличивается период полувыведения из организма теофиллина и других ксантинов.

При параллельном лечении ципрофлоксацином и пероральными гипогликемическими средствами, а также непрямыми антикоагулянтами снижается протромбиновый индекс.

Возможно развитие судорог при одновременном приеме ципрофлоксацина и НПВС.

Всасывание ципрофлоксацина может снизиться при параллельном лечении антацидами, ЛС, которые содержат ионы алюминия, железа, цинка, магния. Важно обеспечить интервал между приемом этих препаратов, составляющий не меньше 4 часов.

Если одновременно применяется ципрофлоксацин и , то нефротоксическое влияние последнего усиливается.

С алкоголем

Запрещено принимать алкогольные напитки в процессе лечения Ципринолом.

Детям

Препарат может назначаться для лечения детей и подростков до 18 лет только при необходимости терапии и профилактики сибирской язвы, а также при лечении осложнений, спровоцированных Pseudomonas aeruginosa, у детей, болеющих муковисцидозом легких.

При беременности и лактации

Нельзя назначать Ципринол для лечения беременных женщин, а также кормящих матерей. Грудное вскармливание нужно сразу прекращать.

Ципринол — новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, дозировка лекарства Ципринол. Полезные отзывы о Ципринол —

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Препарат: ЦИПРИНОЛ®
Активное вещество препарата: ciprofloxacin
Кодировка АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационный номер: П №014323/02
Дата регистрации: 22.07.08
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

Форма выпуска Ципринол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 250 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 750 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка зеленовато-желтого цвета раствора, без механических включений. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 амп. ципрофлоксацин (в форме лактата) 10 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: молочная кислота, хлористоводородная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 100 мг

50 мл — флаконы (1) в комплекте с держателем для флакона — пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
100 мл — флаконы (1) в комплекте с держателем для флакона — пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 400 мг
Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
200 мл — флаконы (1) в комплекте с держателем для флакона — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Ципринол

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на величину Cmax и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь препарата в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно.
Распределение
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных — 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Vd составляет 2-3.5 л/кг.
Связывание с белками плазмы — 30%.
Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% — с калом. T1/2 составляет 3-5 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции уха, горла и носа;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции);
- инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
- инфекции опорно-двигательного аппарата;
- сепсис;
- перитонит;
- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут, при осложненных — по 500 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей — по 250 мг 2 раза/сут, в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.
При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.
При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите — по 500 мг 2 раза/сут.
Для лечения диареи — по 250 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.
При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина. Клиренс креатинина (мл/мин) Доза >50 обычный

Дозировка и способ применения препарата.

30-50 250-500 мг 1 раз в 12 ч 5-29 250-500 мг 1 раз в 18 ч
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат назначают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч.
Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.
Возможно в/в введение препарата. Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
Средняя рекомендуемая разовая доза — 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более.
Препарат можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно в/в капельное введение в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг).
При острой гонорее однократно вводят 100 мг препарата.
Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.

Побочное действие Ципринол:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, приливы (при в/в введении).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; при в/в введении также возможны гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий; артралгия, миалгия (при в/в введении).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при в/в введении).
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении).
Местные реакции: при в/в введении — боль и жжение, флебит.

Противопоказания к препарату:

Псевдомембранозный колит (для в/в введения);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Ципринол.

При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Взаимодействие Ципринол с другими препаратами.

При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.
При одновременном применении ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Ципринол.

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЦИПРИНОЛ â

Торговое название

ЦИПРИНОЛ â

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Состав

200 мл препарата содержат

активное вещество - ципрофлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтовато-зеленоватого цвета, практически свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина, время достижения максимальной концентрации (Т Сmax) - 60 мин, максимальная концентрация (С max) - 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. В первые два часа после введения, концентрация ципрофлоксацина в моче почти равна 100-кратной концентрации в сыворотке. Период полувыведения составляет около 3-5 часов.

Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы от 19 до 40%. Кажущийся объем распределения после перорального или внутривенного введения ципрофлоксацина между 1,74 и 5,0 л/кг в стационарном состоянии, что указывает на обширное проникновения ципрофлоксацина в ткани.

Терапевтические концентрации ципрофлоксацина были обнаружены в различных тканях: слизистой оболочке бронхов, легких, плевральном экссудате, желчи, перитонеальной жидкости, половых органах и гениталиях, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней камере глаз. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в печени, желчном пузыре, желчных протоках, почках и секрете предстательной железы.
Концентрации в цереброваскулярной жидкости, в основном, составляют половину концентрации сыворотки. Тем не менее, проникновение при менингите лучше и концентрация превышает минимальную подавляющую

концентрацию (МПК) для большинства энтеробактерий.

Концентрации ципрофлоксацина в тканях, приведены в таблице ниже:

При сравнении концентрации ципрофлоксацина в воспаленных и не воспа-ленных тканях установлено, что содержание ципрофлоксацина значительно выше при воспалении. Вероятно, это результат связывания ципрофлоксацина с лейкоцитами и клеточными дериватами. При маргинализации лейкоцитов и накоплении их в месте инфекции, воспалительная реакция и разрушение клеток в этом месте, как и число мест связывания увеличивается, что приводит также к увеличению распределения активного вещества в воспаленных тканях. Это свойство имеет важные клинические последствия: во первых, из-за такого распределения и высокой тканевой и клеточной проницаемости, уровень ципрофлоксацина в сыворотке крови в дозе от 100 мг до 500 мг значительно ниже, чем у сопоставимых доз β-лактамных антибиотиков или аминогликозидов; во вторых, благодаря широкому проникновению в клетки, ципрофлоксацин весьма активен в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии и Legionella pneumophila .

Ципрофлоксацин проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко.
Ципрофлоксацин выводится из организма главным образом в неизмененном виде. После приема внутрь, от 8 до 20% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками. Ципрофлоксацин и метаболиты выделяются с желчью в достаточно малых количествах. Меньшая часть метаболитов повторно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Такое двойное выведение ципрофлоксацина оказывает существенное влияние на его фармакокинетику. Этим можно объяснить сравнительно короткий период полураспада (от 3 до 5 часов). Этот способ элиминации предотвращает чрезмерное накопление ципрофлоксацина в плазме крови при ослабленной

функции почек и печени.

Метаболическая биотрансформация хинолонов происходит в 2-х местах: модификация в 7-м положении пиперазинового кольца и формирование глюкуронидов в 3-м положении кольца. Ципрофлоксацин выводится, в основном, с мочой. После 48 часов, от 30 до 50% неизмененного препарата и активных метаболитов, и от 11 до 12% неактивных метаболитов, выводятся. В этот период времени, до 8% метаболитов выводится фекалиями. Почечный клиренс ципрофлоксацина, который составляет около 5 мл/с, превышает нормальный по клубочковой фильтрации. Вероятно, значительная часть ципрофлоксацина активно выделяется через почечные канальцы.

Фармакодинамика

Ципринол â - синтетический химиотерапевтический препарат из группы фторхинолонов с широким спектром антимикробной активности. Основным механизмом действия ципрофлоксацина является ингибирование субъединиц бактериальной ДНК-гиразы - фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК, которая необходима для синтеза белков. Ципрофлоксацин действует на бактериальные клетки как в покое, так и при репликации. Он оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий:
В соответствии с EUCAST (The European Committee on Antimicrobial

Susceptibility Testing) граница МПК чувствительности (S) и устойчивости (R) к ципрофлоксацину ≤ 0.5 мкг/мл и > 1мкг/мл соответственно.

Границы МПК чувствительности для отдельных видов:

Acinetobacter spp., Staphylococcus spp.

S ≤ 1 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Streptococcus pneumoniae

S ≤ 0.125 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

S ≤ 0.5 мкг/мл; R > 0.5 мкг/мл

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis

S ≤ 0.03 мкг/мл; R > 0.06 мкг/мл

Чувствительность отдельных видов бактерий изменяется географически и с течением времени. Местная информация о чувствительности индивидуальных бактерий очень важна, особенно при лечении тяжелых
инфекций.
Устойчивость к ципрофлоксацину развивается из-за мутаций
топоизомеразы (в несколько стадий). Если происходит мутация гиразы, развивается перекрестная устойчивость между хинолонами. Одна единственная мутация не приводит к клинической устойчивости. Однако, многочисленные мутации могут привести к клинически значимой устойчивости всех препаратов этого класса.
Два других механизма, ответственные за развитие устойчивости к ципрофлоксацину, включают снижение проницаемости клеточных стенок для активного вещества и степень выкачивания препарата из клетки бактерии.

В таблице ниже приведено ориентировочное распределение клинически значимых бактерий относительно их чувствительности к ципрофлоксацину:

* устойчивость > 50% в одной или нескольких странах

Инфекции, вызванные метициллин-устойчивым золотистым стафилококком (МУЗС)

можно лечить ципрофлоксацином, только тогда, когда чувствительность возбудителя

является доказанной.
** БЛРС- бета-лактамаза расширенного спектра

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

к ципрофлоксацину микроорганизмами:

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей: неосло-

жненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого

тракта (уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит)

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей: пневмония

(за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и

обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь,

обострения муковисцидоза (вызванные грамотрицательными бактериями,

особенно Pseudomonas aeruginosa )

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов: острый

средний отит, синусит, мастоидит, вызванные грамотрицательными

бактериями (включая Pseudomonas aeruginosa )

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и половых

органов (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и

пельвиоперитонит)

Инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости:

перитонит, внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит (в комби-

нации с метронидазолом или клиндамицином)

Инфекционно-воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата:

остеомиелит, септический артрит

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей:

инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, воспаление

рыхлой клетчатки (целлюлит), инфекции наружного слухового прохода,

инфицированные ожоги

Осложненные общие инфекционно-воспалительные заболевания: сепсис,

больные с инфекцией при нейтропении (в комбинации с другими

антибиотиками)

Профилактика и лечение больных с инфекцией сибирской язвы, вызванной

воздействием Bacillus anthracis

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, главным

образом на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом),

урологических и ортопедических вмешательствах

Профилактика инфекции у больных с нейтропенией и на фоне терапии

иммунодепрессантами

Способ применения и дозы

Н еосложненные инфекции мочевыводящих путей

По 200 мг 2 раза в сутки.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

По 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции нижних дыхательных путей

По 400 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях и инфекциях, вызванных Streptococcus pneumonia е , по 400 мг каждые 8 ч.

Инфекции брюшной полости

По 400 мг 2-3 раза в сутки в комбинации с антианаэробными препаратами.

И нфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов

По 400 мг 2 раза в сутки, при очень тяжелых инфекциях - 400 мг каждые 8 ч.

Хронический бактериальный простатит

По 400 мг 2 раза в сутки.

Э мпирическое лечение больных с лихорадочной нейтропенией
По 400 мг 3 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками).

Другие инфекции

От 200 до 400 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (например, инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa ) - возможно 400 мг каждые
8 ч.

О страя гонорея

Достаточно однократной дозы 100 мг.

П рофилактика инфекций при хирургических вмешательствах
За 30-60 минут до операции внутривенно от 200 мг до 400мг, при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

П рофилактика и лечение больных с инфекцией сибирской язвы, вызванн ой

в оздействием Bacillus anthracis

По 400 мг 2 раза в сутки взрослым и 10 мг/кг веса тела 2 раза в день детям. Общая продолжительность лечения составляет 60 дней.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, а также от клинических и бактериологических данных.

Лечение начинают с внутривенных инфузий, затем переходят на пероральный прием таблеток.

Средняя продолжительность лечения составляет 3-14 дней, при хроническом простатите и остеомиелите - 4 - 6 недель или больше. Однако, как только состояние больного позволит, необходимо перевести на пероральный прием таблеток.

У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Пожилым пациентам дозу снижают в соответствии с клиренсом креатинина, типом и степенью заболевания.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек

Если клиренс креатинина менее 20 мл/мин (0,33 мл/с; сывороточная кон-центрация креатинина более 400 мкмоль/л), необходимо назначать обычную дозу только один раз в день или половину суточной дозы два раза в день. Для больных, находящихся на последней стадии почечной недостаточности и находящихся на постоянном лечении гемодиализом, максимальная доза составляет 500 мг в течение 24 часов. В связи с относительно небольшой потерей ципрофлоксацина во время гемодиализа, препарат не следует ком-пенсировать после гемодиализа.

При перитоните у пациентов, находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение ципрофлоксацина в дозе 50 мг/л диализата 4 раза в сутки.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10 )

Тошнота, диарея

Нечасто (> 1 / 1, 000, <1 / 100) :

- повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение

в сыворотке крови билирубина, креатинина и мочевины

Эозинофилия, лейкопения

Нарушение вкусовых ощущений и обоняния, головная боль,

головокружение, усталость, бессонница

Рвота, абдоминальные боли, метеоризм, потеря аппетита

Зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница

Артралгия

Длительное применение может привести к чрезмерно быстрому росту

устойчивых бактерий и грибков (псевдомембранозный колит, кандидоз)

Боль и отек в месте введения, тромбофлебит

Астения, возбуждение, спутанность сознания

Редко (> 1 / 10, 000, <1 / 1, 000) :

Гиперкалиемия, кристаллурия и гематурия

Гиперурикемия, гипергликемия

Тахикардия, нарушение сердечного ритма

Анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, изменения уровня протромбина

тромбоцитопения, тромбоцитоз

- потливость, парестезия, гипестезия, дрожание, судороги

Нарушения зрения (диплопия, визуальные искажения цвета)

Звон в ушах, кратковременные нарушения слуха (в частности, высокие

Одышка, отек гортани

Псевдомембранозный колит

Гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия,

уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек,

интерстициальный нефрит, переходящий в почечную недостаточность,

Светочувствительные реакции

Миалгия, воспаление суставов

Мигрень, снижение артериального давления, обморок, приливы,

периферический отек

Удлинение интервала QT

Тромбоз церебральных артерий

Медикаментозная лихорадка, боль в конечностях, спине и грудной клетке

Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (отек лица,

отек Квинке, затрудненное дыхание, развивающийся шок), которые могут

возникнуть уже после первой дозы

Холестатическая желтуха

Галлюцинации, тревога, ночные кошмары, депрессия
Очень редко (<1 / 10, 000), в том числе отдельные сообщения :

- повышение уровня амилазы и липазы

Гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, подавление

деятельности костного мозга

Потеря вкусовых ощущений (обычно обратимая), неустойчивость походки,

внутричерепная гипертензия, атаксия, гиперестезия, судороги

Точечные кровоизлияния, папулы, геморрагические кисты, струпы

(в результате васкулита), экссудативная мультиформная эритема, узловатая

эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный

некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок

Тендинит (в частности, ахиллотендинит), разрыв сухожилия,

миастения, обострение миастении

Васкулит

Реакция, сходная с сывороточной болезнью

Гепатит, гепатонекроз (в исключительных случаях, прогрессирующий до

угрожающей жизни печеночной недостаточности)

Психоз, изредка с суицидальными тенденциями

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам

из группы хинолонов или любому другому компоненту препарата

Беременность и период лактации (кроме профилактики и лечения легочной

формы сибирской язвы, вызванной Bacillus anthracis )

Детский и подростковый возраст до 18 лет (анализ имеющихся данных о

безопасности ципрофлоксацина у пациентов в возрасте до 18 лет с

муковисцидозом не выявил повреждения хряща или суставов)

Одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения

артериального давления (АД), сонливости, вялости)

- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- псевдомембранозный колит

Выраженная почечная (КК<30 мл/мин) или печеночная недостаточность

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, почечная или печеноч

ная недостаточность, терапия глюкокортикостероидами

Заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный порог

судорожной готовности, судорожный синдром в анамнезе, нарушения

мозгового кровообращения, психические заболевания)

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение ципрофлоксацина с теофиллин ом или кофеин ом может вызвать нежелательное увеличение уровня теофиллина и кофеина в сыворотке и продлить срок их выведения, что повышает риск побочных

эффектов этих двух препаратов.

Одновременное назначение ципрофлоксацина с циклоспорином повышает нефротоксичность циклоспорина. Рекомендуется мониторинг концентрации теофиллина и циклоспорина в сыворотке. Одновременный прием ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может продлить период кровотечения, поэтому рекомендуется проводить контроль протромбинового времени.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпеницил - линами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронида - золом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Во время лечения ципрофлоксацином, увеличивается риск разрыва сухожилий у пациентов, одновременно принимающих лечение кортикостероидами.
Ципринол ® , раствор для инфузий следует применять только вместе с препаратами достоверно установленной совместимости.
Одновременное применение ципрофлоксацина с фенитоином может привести либо к увеличению или к снижению сывороточного уровня фенитоина.
Особая осторожность необходима у больных сахарным диабетом, так как эффект глибенкламида может быть усилен, что может привести к гипогликемии.
Одновременное назначение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (например, фенбуфен) с очень высокими дозами хинолонов может привести к судорогам.
Ципрофлоксацин ингибирует фермент CYP1A2, поэтому одновременное применение ципрофлоксацина с препаратами, метаболизирующимися ферментом CYP1A2 (теофиллин, клозапин, такрин, ропинирол и тизанидин), может привести к повышению их концентрации; необходимо внимательно следить за пациентами из-за возможного риска развития признаков передозировки этими препаратами.

Одновременное применение ципрофлоксацина и метотрексата может привести к повышению уровня метотрексата. Существует риск повышенной токсичности метотрексата, поэтому эти пациенты должны быть под тщательным контролем.

Особые указания

Ципрофлоксацин может вызвать серьезные реакции со стороны центральной нервной системы (судороги, повышение внутричерепного давления, токсические психозы с суицидальными тенденциями, депрессия, головокружение, спутанность сознания, нервозность), поэтому следует назначать с большой осторожностью препарат больным в пожилом возрасте и больным с нарушениями центральной нервной системы (эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, нарушение мозгового кровообращения, паралич, психические заболевания).

Возможно ухудшение состояния больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы назначение препарата Ципринол â может стать причиной развития гемолитической анемии.

Известно, что уже первый прием препарата может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности.

В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, следует избегать ощелачивания мочи. Также необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального диуреза.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать прямых солнечных лучей и искусственных источников ультрафиолетового излучения, поскольку у пациентов, получающих хинолоны, может развиться фоточувствительность.

Прием препарата Ципринол â может быть связан с повышением устойчивости микроорганизмов. В случае тяжелой и затяжной диареи, следует исключить диагноз псевдомембранозный колит. В этом случае лечение препаратом Ципринол â должно быть прекращено, и предприняты соответствующие меры.
Имеются сообщения об единичных случаях тендинита или даже разрыва сухожилия во время лечения хинолонами, особенно у пожилых людей, которые лечились также глюкокортикоидами. Рекомендуется прекратить лечение, если наблюдается боль вдоль сухожилия или обнаруживаются первые признаки тендинита. Во время и сразу после лечения, пациенты должны избегать чрезмерных физических упражнений.
Пациенты не должны употреблять алкоголь во время лечения.

Важная предосторожность в отношении вспомогательных веществ 1 мл препарата Ципринол â раствор для в/в инфузий содержит 3.61 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на низкой натриевой диете.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ципринол â имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В обычных дозах, это может повлиять на быстроту реакции, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и сопутствующего употребления алкоголя. Пациенты должны быть предупреждены, что их способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть ограничена во время лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.

Лечение: симптоматическое, обеспечить достаточное поступление жидкости и подкисление мочи (для предотвращения кристаллизации). Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.

Форма выпуска и упаковка