Лекарственный справочник гэотар. От чего помогает Спиронолактон? Инструкция по применению Взаимодействие с другим лекарствами

Эффективным мочегонным препаратом, обладающим калийсберегающими свойствами, является Спиронолактон. От чего помогает это лекарство? Спиронолактон инструкция по применению рекомендует пить при различной этиологии отеках, повышенном давлении.

Состав и форма выпуска

Реализуется в таблетках в упаковках по 20 или 30 штук. Активным элементом препарата Спиронолактон, от чего помогает при отечности, выступает одноименный элемент. Его содержание в таблетке может достигать 25 или 100 мг. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Фармакологические свойства

Лекарство Спиронолактон, инструкция по применению говорит об этом, является конкурентным антагонистом альдостерона, который способствует активному выведению воды, Cl- и Na+ , а также сокращению выведения K+ и мочевины, при этом электролитное равновесие не нарушается.

Под его действием снижается титруемая кислотность мочи и увеличивается объем диуреза. Фармакодинамика препарата хорошо изучена - попадая в желудочно-кишечный тракт, он быстро всасывается и вступает в связь с белками плазмы.

В отличие от своих аналогов Спиронолактон не приводит к повышенному выводу магния и калия из организма. При приеме препарата во время употребления пищи ускоряется процесс всасывания лекарства. Биодоступность препарата составляет до 99%.

Таблетки Спиронолактон: от чего помогает лекарство

Показания к применению следующие:

• нефротический синдром;
• артериальная гипертензия;
• предменструальный синдром;
• цирроз печени;
• первичный гиперальдостеронизм;
• отеки во втором и третьем триместре беременности;
• альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
• отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
• синдром поликистоза яичников.

Противопоказания

Инструкция применение таблеток Спиронолактон запрещает при:

• лактации;
• беременности;
• болезни Аддисона;
• гиперкалиемии;
• непереносимости лактазы;
• дефиците лактозы;
• повышенной чувствительности к препарату Спиронолактон, от чего может развиться аллрегия;
• тяжелой хронической почечной недостаточности;
• синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• гипонатриемии;
• анурии;
• детском возрасте до 3 лет.

Препарат Спиронолактон: инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь. Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых: отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100-200 мг в сутки за 2-3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками.

Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально:

• минимальная - 25 мг, максимальная - 200 мг;
• гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25-100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой - 400 мг;
• эссенциальная гипертензия: по 50-100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
• выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300-400 мг в сутки за 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей - 25 мг;
• отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100-200 мг;
• отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 - по 100 мг в сутки, если меньше 1 - 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
• идиопатический гиперальдостеронизм: по 100-400 мг в сутки.

Детям при отеках назначают по 1-3,3 мг/кг массы тела (30-90 мг/м2) в сутки за 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Побочное действие

Отзывы о Спиронолактоне сообщают, что препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. Отдельные пациенты говорят, что на фоне применения препарата могут возникать различные побочные явления:

• болезненность молочных желез;
• аллергические реакции;
• гастриты;
• дисменорея;
• снижение потенции;
• тромбоцитопения;
• аменорея;
• атаксия;
• диарея;
• головная боль;
• мегалобластоз;
• тошнота и рвота.

Взаимодействие с другим лекарствами

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином - вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном - увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Комплексный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Особые указания

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови. Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола. В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Синонимы и аналоги капсул Спиронолактон

По действующему веществу выделяют следующие структурные аналоги (синонимы):

• Урактон.
• Спиронолактон микронизированный.
• Спиронаксан.
• Альдактон.
• Спиронолактон Дарница.
• Спирикс.
• Спиронол.
• Верошпирон.
• Верошпилактон.

Мочегонным действием также обладают диуретические препараты:

• Изобар; Индап; Индапамид; Индапамид ретард.
• Акрипамид; Арифон; Арифон ретард.
• Лазикс; Лорвас; Маннит.
• Памид; Ретапрес; Синепрес.
• Адельфан, Эзидрекс; Аквафор.
• Урологический (мочегонный) сбор, Тригрим.
• Маннитол; Мочевина; Небилонг Н.
• Ацетазоламид; Бринердин; Бритомар.
• Урофлукс; Фуросемид; Фурсемид.
• Бруснивер; Буфенокс; Гигротон.
• Цималон; Эдарби Кло; Эплеренон.
• Инспра; Ионик; Ипрес лонг.
• Канефрон H; Клопамид; Кристепин.
• Диакарб; Диувер; Зокардис плюс.
• Гидрохлоротиазид; Гидрохлортиазид; Гипотиазид.
• Индапамид Сандоз; Индапрес; Индапсан.
• Тензар; Торасемид; Триамтел.

Цена

В Москве таблетки Спиронолактон купить можно за 37 рублей. В Минске препарат реализуется за 8-9 белорусских рублей. В Киеве лекарство Спиронолактон Дарница стоят 56 гривен. Его цена в Казахстане достигает 630 тенге.

Спиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом.

Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. При регулярном приеме препарата можегонный эффект можно в полной мере ощутить на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней.

Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна.

Клинико-фармакологическая группа

Калий-, магнийсберегающий диуретик.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Спиронолактон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 60 рублей.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.

• В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков.

Является конкурентным антагонистом альдостерона(основной минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Способен увеличивать выведение Cl-, воды и Na+ , способен снижать выведение мочевины и K+, влияет на количество титруемой кислотности мочи уменьшая ее. При применении препарата вызывается непостоянный гипотензивный эффект (снижение артериального давления на фоне диуреза), эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальных уровнях артериального давления.

После применения препарата действие наступает на 2- 5 день, проявляется диуретическим эффектом. Абсорбция составляет 90%, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Метаболиты препарата выводятся в основном с мочой, малая часть выводится с каловыми массами. Препарат Спиронолактон способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при грудном вскармливании.

Влияние препарата на почки в единичной дозе, достигает пика через семь часов и эффект сохраняется около 24 часов.

Показания к применению

От чего помогает? Спиронолактон применяется для лечения следующих заболеваний:

• гиперальдостеронизм;
• первичный гиперальдостеронизм;
• эссенциальная (применяется Спиронолактон в составе комбинированной терапии);
• вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени, при котором развиваются отеки, асцит и нефротический синдром;
• гипомагниемия и гипокалиемия (применяется лекарство в качестве вспомогательного средства при проведении терапии диуретиками);
• отечный синдром, причиной которого является хроническая сердечная недостаточность (в данном случае применяется лекарство как монотерапия или в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания

• Сахарный диабет;
• Метаболический ацидоз;
• Увеличение молочных желез;
• Нарушения менструального цикла;
• I триместр беременности;
• Период лактации;
• Болезнь Аддисона;
• Гиперкальциемия;
• Гиперкалиемия;
• Гипонатриемия;
• Анурия;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Диабетическая нефропатия;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Особый контроль состояния во время лечения необходим пациентам с нарушениями функции печени.

Назначение при беременности и лактации

Исследования на животных обнаружили негативное действие спиронолактона на плод. Клинические испытания с участием беременных женщин не проводились. Спиронолактон нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах - только при серьезных заболеваниях, по назначению врача, который оценивает возможную пользу и риск.

Активный метаболит спиронолактона - канерон - проникает в грудное молоко. Поэтому спиронолактон и грудное вскармливание не совместимы.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

• идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
• эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
• отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
• отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
• отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
• гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
• выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

• длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
• короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочное действие

При применении препарата могут развиться следующие симптомы:

• тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
• алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
• атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
• снижение потенции и спазмы в мышцах;
• зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
• карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея,
• дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
• запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе, тошнота и рвота.

Передозировка

Спиронолактон - препарат, который нужно принимать указанном количестве. Превышение нормы приводит к серьезным отклонениям жизнедеятельности, биологических процессов. Передозировка чревата повышением концентрации мочевины, дегидратацией, головной болью, тошнотой, рвотой.

Проявляется гипонатриемия в виде жажды, сухости во рту. Гиперкалиемия в крайних случаях может приводить к остановке сердца. У лиц с гипертензией наблюдается резкое снижение артериального давления, судороги, аритмия.

Особые указания

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
2. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
3. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
4. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
5. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
6. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
7. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
8. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
9. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
10. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
11. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
12. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
13. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндриче­ской формы, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со специфическим запахом или почти без него (по 20 шт. в полимерных банках, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 банка, 1 или 2 упаковки).

Активное вещество: спиронолактон, в 1 таблетке – 25 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA-64), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), кросповидон (коллидон CL-M).

Показания к применению

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в виде монотерапии или в комбинации со стандартной терапией);
• эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилак­тики во время проведения курса лечения диуретиками в случае отсутствия возможности применить другие способы коррекции уровня калия);
• состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т. ч. нефротический синдром, сопровождающийся асцитом и/или отеками цирроз печени;
• другие состояния, сопровождающиеся отеками;
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) (для короткого предоперационного курса терапии).

Также Спиронолактон применяется для диагностирования первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин);
• болезнь Аддисона;
• анурия;
• непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

• гиперкальциемия;
• печеночная недостаточность;
• метаболиче­ский ацидоз;
• диабетическая нефропатия;
• сахарный диабет;
• атриовентрикулярная блокада;
• дисменорея;
• гинекомастия или одновременное применение препаратов, которые могут вызвать гинекомастию;
• проведе­ние местной и общей анестезии, в т. ч. при хирургическом вмешательстве;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Спиронолактон следует принимать внутрь.

• эссенциальная гипертензия: 50–100 мг/сутки однократно, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) повышают до 200 мг. Курс лечения – не менее 2 недель;
• идиопатический гиперальдостеронизм: 100–400 мг/сутки;
• выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: 300–400 мг/сутки в 2-3 приема, после улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до 25 мг;
• гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: 25–100 мг/сутки 1 или несколько раз в сутки. При необходимости (если пероральные препараты калия и другие методы его восполнения неэффективны) дозу повышают, но не более чем до 400 мг;
• отеки при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с тиазидным или петлевым диуретиком): 100–200 мг/сутки в 2-3 приема в течение 5 дней. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта;
• отеки при нефротическом синдроме (если другие виды терапии оказались неэффективны): 100-200 мг/сутки
• отеки при циррозе печени: если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1 – 100 мг/сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

В качестве короткого диагностического теста для установления первичного гиперальдостеронизма Спиронолактон назначают по 400 мг/сутки (в несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия в крови увеличивается во время приема препарата или снижается после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте Спиронолактон назначают по 400 мг/сутки (в несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если с помощью препарата удается корректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После подтверждения диагноза первичный гиперальдостеронизм с помощью более точных диагностических методов, Спиронолактон применяют в качестве короткого курса предоперационной терапии: по 100–400 мг/сутки в 1–4 приема в течение всего периода подготовки. Если операция не планируется, препарат назначают для длительного поддерживающего лечения в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг/сутки (или 30–90 мг/м 2 /сутки) в 1–4 приема. Спустя 5 дней дозу корректируют, при необходимости увеличивают ее в 3 раза.

Побочные действия

• со стороны мочевыделительной системы: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
• со стороны эндокринной системы: при длительном применении – снижение потенции, нарушение эрекции, гинекомастия у мужчин; у женщин – болез­ненность молочных желез, гирсутизм, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гипертрихоз, огрубение голоса, карцинома молочной железы;
• со стороны нервной системы: за­торможенность, головная боль, сонливость, спутанность сознания, летаргия, головокружение, мышечные спазмы, атаксия;
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
• со стороны обмена веществ: нарушение кислотно­-основного и водно-электролитного баланса (алкалоз, гипохлоремический метаболический ацидоз), повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии гиперкалиемии и нарушений функции почек);
• со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, изъязв­ления и кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• аллергические и дерматологические реакции: лекарст­венная лихорадка, алопеция, крапивница, зуд, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
• прочие: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Особые указания

У пожилых людей, пациентов с заболеваниями печени и почек, а также при сочетанном применении нестероидных противовоспалительных средств необходимо регулярно контролировать функцию почек и содержание электролитов в сыворотке крови.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, следует воздержаться от употребления богатой калием пищи.

Спиронолактон затрудняет определение содержания в крови адреналина, кортизола, дигоксина.

На начальном этапе терапии запрещено заниматься потенциально опасными видами деятельности, в т. ч. управлять автомобилем. В дальнейшем степень ограничения устанавливается индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

• карбеноксолон: ускоряется его метаболизм и выведение;
• феназол (антипирин): усиливается его метаболизм;
• карбеноксолон: отмечается задержка натрия;
• дигоксин: увеличивается период его полувыведения, вследствие чего возможно развитие интоксикации;
• литий: снижается его клиренс, усиливается токсическое действие;
• диуретики, гипотензивные средства: усиливается их действие;
• глюкокортикостероиды, диуретики (этакриновая кислота, фуросимид, производные бензотиазина): усиливаются диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона;
• нестероидные противовоспалительные средства: уменьшаются диуретический и натрийурети­ческий эффекты препарата, возрастает риск развития гиперкалиемии;
• салицилаты, индометацин: уменьшается диуретический эффект спиронолактона;
• антикоагулянты, непрямые антикоагулянты (гепарин, индандион, производные кумарина): снижается их эффективность;
• сердечные гликозиды: уменьшается их токсичность (вследствие нормализации уровня калия в крови);
• препараты калия, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, индометацин, циклоспорин, блокаторы альдостерона, антагонисты ангиотензина II, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента: возрастает риск развития гиперкалиемии;
• трипторелин, бусерелин, ганадорелин: усиливаются их эффекты;
• митотан: уменьшается его действие;
• флудрокортизон: возникает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия;
• колестирамин, хлорид аммония: возрастает риск развития гиперкалиемического метаболи­ческого ацидоза.

Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, поэтому следует соблюдать осторожность при проведении анестезии.

• Состав на одну капсулу

  Спиронолактона – 50 мг. В упаковке 30 капсул.

• Фармакотерапевтическая группа

  Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.

• Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном, способствующим обратному всасыванию Na + в почечных канальцах и выведению K + .

  Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды с мочой и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

  Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2,6 ч.

  После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. T 1/2 — 13-24 ч.

  Выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T 1/2
  в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

  При циррозе печени и сердечной недостаточности T 1/2
  увеличивается, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).

• Показания к применению

  • Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
  • Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
  • В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.
  • Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
  • При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
  • Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.
  • Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

• Инструкция по применению

  Суточная доза назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

  При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

  При отеках на фоне цирроза печени при коэффициенте Na+/K+ в моче менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.

  При лечении отеков на фоне нефротического синдрома: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.

  При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).

  При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.

  При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.

  Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.

  Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.

  При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.

  В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).

  При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.

  Детям при отечном синдроме: 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м 2 в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.

• Особые указания

  С осторожностью следует назначать препарат при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, дисменорее, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, умеренной почечной недостаточности, гипотонии или гиповолемии, хирургических вмешательствах, приеме ЛС, вызывающих гинекомастию, приеме местных и общих анестетиков, а также пациентам пожилого возраста.

  Прием спиронолактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

  При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови.

  Во время лечения употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой K + .

  Следует избегать быстрой потери массы тела.

• Беременность и период грудного вскармливания

  Беременность: препарат противопоказан.

  Лактация: препарат противопоказан. Если признана крайняя необходимость использования препарата, ребенок должен быть отлучен от груди.

• Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

  В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.

  Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T 1/2 дигоксина (возможна интоксикация дигоксином).

  Усиливает токсические эффекты Li+.

  Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

  ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.

  Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производных кумарина, индандиона), токсичность сердечных гликозидов.

  Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.

  При одновременном приеме с ингибиторами АПФ, индометацином, циклоспорином, другими калийсберегающими диуретиками, иммунодепрессантами, препаратами K+ и калиевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии.

  Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.

  Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.

  Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

  Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.

  Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

  Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

  Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

  Прочие: судороги икроножных мышц.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

  Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, дети до 6 лет.

• Срок годности и условия хранения

  2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Спиронолактон (spironolactone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 117 мг, крахмал кукурузный - 50 мг, К25 - 5 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl - и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T 1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Противопоказания

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

И мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с , лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.