От чего помогает и как колоть но-шпа в ампулах детям и взрослым. «Но-шпа» внутримышечно: инструкция по применению, назначение, дозировка, состав, показания и противопоказания Можно ли применить перорально раствор ношпы

Как применять «Но-шпу» внутримышечно? Разберемся в данной статье.

Медикаментозное средство «Но-шпа» - это препарат на основе вещества дротаверина, который производится в виде таблеток и ампул. Лекарство дает спазмолитический эффект и используется при терапии спастического синдрома пищеварительного тракта, половой, гепатобилиарной и мочевыделительной системы. Кроме того, данный медицинский препарат снимает спазмы церебральных сосудов при головных болях, возникающих вследствие перенапряжения в результате депрессий и неврозов, и периферических сосудов при болезни Рейно или эндартериите.

Действующее вещество представляет собой производное папаверина. Непатентованное международное наименование лекарства «Но-шпа» - «Дротаверин». Согласно клинико-фармакологической классификации его относят к категории миотропных спазмолитиков. По своим свойствам вещество очень похоже на папаверин, однако обладает более продолжительным и выраженным расслабляющим воздействием на мышечные волокна.

Эффективность фармакологического средства обусловлена его способностью оказывать угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, которая посредством ряда химических реакций способна катализировать инактивацию киназы цепей миозина. Эта киназа фосфорилирует миозин и провоцирует сокращение мышц. При ее купировании поддерживается расслабление мышц. Положительные свойства препарата также заключаются в селективном подавлении ФДЭ только четвертого типа, что не затрагивает фермент третьего типа и не вызывает негативных побочных эффектов со стороны сосудов и сердца.

Дротаверин вызывает расслабление мышц при возникновении спазмов как нейрогенной, так и миогенной природы происхождения и, независимо от вида иннервации, расслабление мышечных волокон. Существенным преимуществом этого медикаментозного средства является то, что отсутствует стимулирующее воздействие на холинергическую систему, в результате чего лекарство «Но-шпа» может применяться у людей, страдающих таким заболеванием, как глаукома. Однако при его приеме необходимо соблюдать некоторую осторожность, особенно при наличии гипертрофии предстательной железы, поскольку при этом возможны симптомы задержки мочеиспускания вследствие расслабления детрузора в мочевом пузыре. Так что «Но-шпа» внутримышечно назначается очень часто.

Состав и форма выпуска

Медицинское средство «Но-шпа» для внутримышечного введения производится в стеклянных ампулах, в которых имеется 2 мл раствора для инъекций. Объем действующего элемента в 1 мл составляет 20 мг дротаверина. Инъекции можно осуществлять посредством внутриартериального, внутривенного и внутримышечного введения. Раствор имеет яркий желто-зеленый цвет.

Показания к назначению

Показаниями для использования фармакологического средства «Но-шпа» внутримышечно являются профилактика и терапия органных функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванного:

• спазмами мышц пищеварительных органов тракта при язве, гастрите, дискинезии, панкреатите, спастическом энтерите, проктите или колите, а также при возникновении спазмов привратника или кардии, раздраженном кишечнике, развитии метеоризма, спастических запоров, тенезмах;
• нарушением функциональности гепатобилиарной системы при воспалительных процессах в желчном пузыре или его протоках, гиперкинетических формах дискинезии желчевыводящих каналов, желчнокаменной болезни;
• чрезмерной возбудимостью матки во время беременности;
• спазмами мочевыделительной системы при развитии почечнокаменной болезни, пиелита, мочекаменной болезни, нейрогенного мочевого пузыря, пиелонефрита, цистита;
• спазмами маточного зева при родовом процессе;
• затяжным раскрытием маточного зева;
• послеродовыми схватками;
• угрозой самопроизвольного выкидыша;
• менструацией.

Так указано в инструкции. «Но-шпа» внутримышечно применяется также при возникновении спазмов церебральных и периферических сосудов. Эффективна при послеоперационных коликах вследствие задержки газов, подготовке к осуществлению инструментальных исследований, постхолецистэктомическом синдроме.

Применение для детей уколов «Но-шпа»

Детям ранее шести лет запрещены инъекции препарата внутримышечно. Важно знать, что основное вещество медикамента синтезировано искусственно. Другими словами, оно не является натуральным элементом. Поэтому детям «Но-шпу» внутримышечно обычно применяют только по назначению специалиста.

Медицинское средство является хорошим спазмолитиком, однако не обладает болеустраняющим эффектом как, например, «Анальгин» и ему подобные препараты. Кроме того, оно имеет некоторые противопоказания для использования, их также следует учесть при лечении детей.

Инструкция по применению к уколам «Но-шпа» сообщает, что обычно данное лекарство назначается маленьким пациентам в следующих случаях:

• которая сопровождается высокой температурой и холодностью конечностей.
• Спазмы при бронхитах или стенозах, вызывающие сильный кашель.
• Спазмы, провоцирующие головную боль.
• Почечные или кишечные колики.
• Чрезмерное болезненное газообразование.
• Спазм гладкой мускулатуры при пиелите или цистите.
• Спазмы при гастрите или колите.

Противопоказаниями для применения уколов «Но-шпа» для детей являются:

• возраст до 6 лет;
• низкое давление у ребенка;
• непереносимость дротаверина;
• заболевания сосудов;
• бронхиальная астма;
• подозрение на наличие кишечной непроходимости;
• подозрение на острый аппендицит;
• недостаточность печени, почек.

В соответствии с инструкцией по применению уколы «Но-шпы» можно осуществлять в период беременности.

Применение при беременности

Среди медицинских препаратов, которые широко используются при беременности, «Но-шпа» играет особую роль. Будучи мощным спазмолитическим средством, это лекарство устраняет любые болезненные ощущения, связанные с временным нарушением функций пищеварительного тракта у будущих мам. Кроме того, при беременности этот медикамент абсолютно безопасен, его можно использовать без каких-либо опасений.

Однако, даже учитывая эти свойства лекарства, следует соблюдать осторожность при его применении в данный период, поскольку для него есть определенные показания к назначению, противопоказания и негативные побочные реакции.

При беременности «Но-шпа» внутримышечно может быть назначена при гипертонусе матки и угрозе развития преждевременных родов. При первых симптомах преждевременных родов или угрозы самопроизвольного выкидыша, таких как тянущие болевые ощущения внизу живота и чувство распирания в данной области, однократное применение «Но-шпы» в большинстве случаев полностью устраняет гипертонус матки и помогает сохранить беременность.

Другое показание к использованию этого фармакологического препарата - спазм гладких мышц матки и шейки в процессе родов. Такая ситуация опасна тем, что ребенок пребывает в зажатом состоянии - излишнее напряжение мышц миометрия способствует изгнанию его из матки, однако сокращенная шейка препятствует его продвижению через родовые пути. В большинстве случаев одной капельницы с данным медикаментозным раствором достаточно для восстановления нормального родового процесса. Дозировка «Но-шпы» внутримышечно должна строго соблюдаться.

Противопоказания

• Основное противопоказание к использованию данного лекарственного препарата, как и многих иных лекарств - проявление выраженных расстройств со стороны печени, почек, сердца, обусловленных недостаточностью их функций.
• Кроме того, медикамент «Но-шпа» не назначается в период грудного вскармливания, поскольку дротаверин и иные представители данной фармакологической категории могут проникать в материнское молоко.
• Применение препарата разрешено с 6 лет, однако только в таблетированном виде, так как исследования воздействия инъекционных растворов не проводились, в соответствии с чем использование медицинского препарата парентерально противопоказано.
• Прием медикамента противопоказан при наличии высокой чувствительности к действующему элементу или прочим веществам из его состава.
• Данное лекарственное средство можно применять исключительно при соблюдении определенных мер осторожности при сниженном артериальном давлении ввиду высокой вероятности развития коллапса, а также во время беременности.

Какова дозировка «Но-шпы» внутримышечно?

Режим дозирования и способы приема

Однократная дозировка лекарства «Но-шпа» в виде растворов для внутримышечного, внутриартериального и внутривенного введения в зависимости от медицинских показаний составляет 1-2 ампулы. Частота подобных инъекций - 1-3 раза в день. Как вводить «Но-шпу» внутримышечно, указано в инструкции.

При родовой деятельности или после проведения аборта допускается введение препарата в количестве 80 мг с интервалом времени не менее 2 часа. Через сколько действует «Но-шпа»? Внутримышечное и внутривенное введение инъекции позволяет получить желаемый результат спустя 5 минут. Именно поэтому уколы данного медикамента получили широкое распространение.

Побочные явления

Негативные побочные реакции, которые могут возникать при использовании данного фармакологического препарата, развиваются крайне редко. Чаще всего его действие отрицательно отражается на нервной системе, желудочно-кишечном тракте, сосудах и сердце.

1. Нервная система: цефалгия, головокружение, нарушение сна.
2. Система кровообращения: усиленное или учащенное сердцебиение, чувство жара, нарушение ритмичности сердцебиения, снижение артериального давления (иногда вплоть до возникновения коллапса), предсердно-желудочковые блокады.
3. Пищеварительная система: диспепсические явления, тошнота, нарушение стула.

Кроме вышеперечисленных негативных действий данного медикаментозного средства имеются некоторые сведения о таких побочных эффектах, как нарушение дыхания, чрезмерное потоотделение, аллергические реакции. Местно возможно возникновение покраснения или чувства жжения. Чаще всего это проявляется при несоблюдении дозировки уколов «Но-шпы».

Имеются также особые указания, которых следует четко придерживаться при использовании медикамента «Но-шпа»:

1. Необходимо соблюдение повышенных мер осторожности при терапии больных, которые страдают атеросклерозом коронарных артерий или сниженным артериальным давлением.
2. Лекарство разрешено к применению при комплексной терапии гипертонического криза.
3. Вопрос об управлении транспортным средством при использовании лекарственного средства решается в индивидуальном порядке, особенно при возникновении его негативного воздействия. При этом желательно отказаться от управления автомобилем и деятельности, сопряженной с применением сложных механизмов, при использовании спазмолитика в инъекционных формах. При возникновении головокружения после введения «Но-шпы» внутримышечно выполнять указанные виды работ запрещено.
4. Согласно клиническим исследованиям, данное медицинское средство не обладает эмбриотоксическим или тератогенным влиянием. Тем не менее необходимо помнить о возможном риске в отношении плода и использовать медикамент только по строгим медицинским показаниям с соблюдением мер осторожности. Использование лекарства в период беременности в форме инъекций нежелательно.
5. Применение спазмолитика во время родовой деятельности может стать причиной развития послеродовых атонических кровотечений.
6. В фармакологическом средстве в качестве вспомогательного элемента содержится метабисульфит (натрия дисульфит), что необходимо учитывать при наличии повышенной чувствительности к нему.
7. При парентеральном введении данного медикамента больные, страдающие гипотонией, должны принимать горизонтальное положение тела из-за высокой вероятности развития коллапса.

Что еще нам сообщает инструкция к «Но-шпе» (внутримышечно)?

Медикаментозное взаимодействие

Дротаверин, как и прочие производные папаверина, которые угнетают ферменты ФДЭ, могут понижать противопаркинсонические свойства леводопы, а также повышать ригидность мышц и проявления тремора. При одновременной терапии с другими спазмолитическими медицинскими средствами может наблюдаться взаимное потенцирование спазмолитических эффектов. Данный фармакологический препарат в инъекционной форме усиливает снижение артериального давления, спровоцированное применением антидепрессантов, хинидина или прокаинамида. Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Но-шпы» внутримышечно.

Данное медикаментозное средство снижает спазмогенную эффективность морфина. При использовании фенобарбитала происходит повышение спазмолитического воздействия лекарства «Но-шпа». С учетом высокого уровня связывания с белками плазмы (более 80 %) не исключается вероятность конкуренции этого медицинского препарата с медикаментами, которые обладают такой же особенностью. С учетом этого факта в случае применения комбинации подобных средств возможно усиление токсического эффекта принимаемых лекарств.

Аналоги

Медицинское средство «Но-шпа» в виде растворов для инъекций имеет множество аналогов, которые обладают одинаковым составом, но различной биоэквивалентностью и биодоступностью. В число таких медикаментов входят:

1. «Нош-бра» - медикамент из категории миотропных спазмолитиков. По фармакологическим свойствам и химической структуре близок к папаверину, однако обладает более продолжительным и сильным воздействием. Снижает уровень поступления ионов кальция в клетки гладких мышц (подавляет фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ). Уменьшает тонус мышц органов и перистальтику, расширяет кровеносные сосуды. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Наличие непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру позволяет применять данное лекарственное средство в качестве спазмолитика в ситуациях, когда противопоказаны медикаменты класса М-холиноблокаторов (гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома).
2. «Спазмол» - лекарство, которое является спазмолитиком миотропного воздействия. Отличительной особенностью этого фармакологического препарата является наличие продолжительного эффекта. Лекарство воздействует не только на гладкие мышцы внутренних органов, но и на стенки кровеносных сосудов. Принимать его можно для предотвращения развития спазмов или их наличии при колитах, желчнокаменной болезни, для устранения спазмов органов ЖКТ, головного мозга, в целях снижения тонуса матки, расширения кровеносных сосудов, уменьшения перистальтики в кишечнике.
3. «Спаковин» - спазмолитик миотропной эффективности, близкий по свойствам к папаверину, однако превосходящий его по эффективности и длительности воздействия. Снижает тонус внутренних органов, их двигательную активность и оказывает вазодилатирующее влияние.

Прочими аналогами медикаментозного средства «Но-шпа» являются:

• «Дротаверина гидрохлорид»;
• «Папаверин»;
• «Дротаверин Форте»;
• «Спазган»;
• «Куплатон»;
• «Ниаспам»;
• «Спазмолизин»;
• «Дисфлатил»;
• «Кидакол»;
• «Но-х-ша»;
• «Спазмомен».

Цена

Стоимость данного медикаментозного препарата в виде ампул № 5 составляет от 70 до 190 рублей за упаковку, в виде ампул № 25 - до 320 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: A03AD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и ее селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Дротаверин не обладает побочным действием на сердечно-сосудистую систему, потому что в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном, содержится изоэнзим ФДЭ III.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он усиливает тканевое кровообращение. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.

Распределение

Дротаверин в высокой степени связывается с белками человеческой плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45 - 60 минут после приема внутрь.

Биотрансформация и выведение

Дротаверин метаболизирует в печени, его период полувыведения составляет 8-10 часов. После первого прохождения через печень 65% дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% - с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Показания для применения

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного лечения (если больной не может принимать таблетки) :

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит в гинекологии: дисменорея.

Способ применения и дозировка

Если врач не указывает иначе, обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40- 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) 40-80 мг внутривенно.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

В ходе клинических испытаний исследователями были заявлены следующие побочные эффекты, как связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространённые (> 1/100, < 1/10); нераспространённые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000; очень редкие (< 1/10000) и классифицированные по следующим системам органов:

Желудочно-кишечные расстройства:

редко: тошнота, запор

Расстройства нервной системы:

редко: головная боль, головокружения, бессонница

Сердечно-сосудистые расстройства:

редко: учащенное сердцебиение, гипотензия

Расстройства иммунной системы:

редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь зуд) (см. раздел «Противопоказания»),

не известно: сообщалось о смертельном и несмертельном анафилактическом шоке у пациентов, использовавших инъекционную форму.

Общие заболевания и местные реакции:

реакции в месте введения.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием препарата:

При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)). тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Передозировка

Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания и меры предосторожности

Клинические исследования по применению препарата детьми не проводились.

При пониженном артериальном давлении применение препарата требует осторожности.

При внутривенном введении дротаверина - в связи с опасностью потери сознания - больной должен лежать!

Метабисульфит натрия может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм, особенно у пациентов, болеющих астмой или аллергией. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

Следует проявлять осторожность при парентеральном приеме препарата беременными женщинами.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако, при назначении препарата во время беременности необходима осторожность. Дротаверин не должен использоваться во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Но-шпа – лекарственный препарат спазмолитического действия, производное изохинолина.

Форма выпуска и состав

Но-шпа выпускается в следующих формах:

• Таблетки: желтые, с оранжеватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне с гравировкой «spa» (по 6 или 24 шт. в блистерах из ПВХ/Алюминия, в картонной пачке 1 блистер; по 20 штук в блистерах из Алюминия/Алюминия (ламинированных полимером), в картонной пачке 2 блистера; по 60 штук в полипропиленовых флаконах с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором, в картонной пачке 1 флакон; по 100 штук в полипропиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (по 2 мл в ампулах темного стекла с нанесенной точкой разлома, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг в 1 таблетке; 20 мг в 1 мл раствора.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: повидон, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• Раствор: этанол 96%, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода дистиллированная.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: спазмы мочевого пузыря, пиелит, нефролитиаз, цистит, уретролитиаз; тенезмы мочевого пузыря (в виде инъекций);
• Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: холецистит, холангит, холецистолитиаз, перихолецистит, холангиолитиаз, папиллит.

В качестве вспомогательного терапевтического средства Но-шпу применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• Головные боли напряжения (перорально);
• Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, колит, энтерит, спазмы привратника и кардии, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спастический колит с синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом и запором после исключения заболеваний, которые проявляются синдромом «острый живот» (перфорация язвы, аппендицит, острый панкреатит, перитонит);
• Дисменорея.

При невозможности применения таблеток Но-шпа препарат вводят парентерально.

Противопоказания

• Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Детский возраст (для раствора, так как отсутствуют данные клинических исследований у данной возрастной группы);
• Детский возраст до шести лет (для таблеток);
• Период лактации (отсутствуют клинические данные);
• Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит фермента лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Но-шпу с осторожностью применяют при артериальной гипотензии (так как существует опасность коллапса), у детей (для таблеток) и беременных женщин.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают внутрь. Рекомендуемые дозы:

• Взрослые: 120-240 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная разовая доза – 80 мг, суточная – 240 мг;
• Дети старше 12 лет: 160 мг в сутки, разделенные на 2-4 приема;
• Дети 6-12 лет: 80 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Без консультации с врачом препарат Но-шпа принимают не более 1-2 дней. При отсутствии улучшений в период лечения следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и изменения терапии при необходимости. При использовании дротаверина в качестве вспомогательного средства продолжительность лечения без врачебной консультации может составлять 2-3 дня.

Раствор для инъекций

Препарат в форме раствора предназначен для парентерального введения. Средняя суточная доза – 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения, внутримышечно.

При острых почечных и/или желчнокаменных коликах вводят 40-80 мг дротаверина внутривенно.

Во время физиологических родов для укорочения фазы раскрытия шейки матки препарат вводят в начале периода растяжения внутримышечно в дозе 40 мг, а при неудовлетворительном эффекте инъекцию повторяют один раз в течение 2 часов.

Побочные действия

• Желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота, запор;
• Сердечно-сосудистая система: редко – снижение артериального давления, учащенное сердцебиение;
• Нервная система: редко – головокружение, головная боль, бессонница;
• Иммунная система: редко – аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек); частота неизвестна – анафилактический шок (с летальным исходом и без летального исхода);
• Местные реакции: редко – реакции в месте введения.

Особые указания

Внутривенные инъекции пациентам с пониженным артериальным давлением следует проводить в положении больного лежа из-за риска развития коллапса.

Препарат в форме таблеток (при приеме в рекомендованных дозах) не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными механизмами. После введения Но-шпы парентерально желательно воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие леводопы, при их одновременном назначении возможно усиление тремора и ригидности.

При применении с другими спазмолитиками (включая м-холиноблокаторы) спазмолитическое действие взаимно усиливается.

Дротаверин для внутримышечного и внутривенного введения снижает спазмогенную активность морфина, а также усиливает артериальную гипотензию, вызываемую прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Фенобарбитал повышает спазмолитический эффект Но-шпы.

Дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно с β- и γ-глобулинами и альбумином), но данные по взаимодействию Но-шпы с другими средствами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако этот эффект следует учитывать при одновременном применении с такими препаратами из-за риска возникновения токсических и/или фармакодинамических побочных действий.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C (таблетки в полипропиленовых флаконах и раствор для инъекций), не более 25 °C (таблетки в блистерах ПВХ/Алюминий), не более 30 °C (таблетки в блистерах Алюминий/Алюминий). Беречь от детей.

Срок годности таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий – 3 года; в блистерах Алюминий/Алюминий, в полипропиленовых флаконах и в форме раствора для инъекций – 5 лет.

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия.
Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды.
По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС.
В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект развивается через 30 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. C max в сыворотке достигается через 45-60 мин.
Распределение
Дротаверина гидрохлорид не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.
Выведение
Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов - на 50% с мочой и на 30% - с калом.

Показания

– профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом; вследствие инструментальных вмешательств);
– альгодисменорея;
– для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте;
– спазмы периферических сосудов (в т.ч. при эндартериите);
– профилактика спазма гладкой мускулатуры при проведении инструментальных методов исследования.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь, п/к и в/в. П/к или в/м, взрослым: 40-240 мг в 1-3 приема в сутки; для снятия острых почечнокаменных и/или желчнокаменных колик: по 40-80 мг в/в, медленно;
др. абдоминальные спастические боли: 40-80 мг в/м или п/к, при необходимости до 3 раз в сутки (не более), с последующим переходом на прием внутрь 120-240 мг;
спазм кардии или пищевода: 80 мг в/м.

Внутрь, взрослым: 120-240 мг в 2-3 приема. Детям: от 1 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, старше 6 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов.

Побочное действие

Возможно: головокружение, сердцебиение, чувство жара, усиление потоотделения.
При в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV блокады, появления аритмий, угнетения дыхательного центра.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют препарат Но-шпа при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.
Но-шпа может быть использована в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Но-шпу применяют в сочетании с холинолитиками.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Но-шпа . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Но-шпы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Но-шпы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования спазматических болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Но-шпа - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина (действующего вещества препарата Но-шпа) через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у Но-шпы отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь Но-шпа быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
• головные боли напряжения (для приема внутрь);
• альгодисменорея.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Таблетки Но-шпа форте 80 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Средняя суточная доза для внутримышечного введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения в сутки). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда НО-шпа используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

• учащенное сердцебиение;
• снижение АД;
• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• тошнота;
• запор;
• сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• реакции в месте введения.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению, применение Но-шпы при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Но-шпа усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Но-шпа снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, бета-и гамма-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с Но-шпой на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Аналоги лекарственного препарата Но-шпа

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро-Дротаверин;
• Дроверин;
• Дротаверин;
• Дротаверин форте;
• Дротаверина гидрохлорид;
• НОШ-БРА;
• Пле-Спа;
• Спазмол;
• Спазмонет;
• Спазмонет форте;
• Спазоверин;
• Спаковин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.